10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.

Viirusevastane ravim on atsüklilise puriini nukleosiidi sünteetiline analoog, millel on herpesviirustele väga selektiivne toime. Viiruse nakatunud rakkudes toimub viiruse tümidiini kinaasi toimel fosforüülimine ja atsükloviiri edasine järjestikune muundamine mono-, di- ja trifosfaadiks. Atsükloviirfosfaat lisatakse viiruse DNA ahelasse ja blokeerib selle sünteesi viiruse DNA polümeraasi konkureeriva inhibeerimise kaudu.

In vitro on atsükloviir tõhus herpes simplex viiruse - Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 vastu; tuulerõugete ja vöötohatise põhjustatud tuulerõugete viiruse vastu; Epstein-Barri viiruse inhibeerimiseks on vaja suuremaid kontsentratsioone. Mõõdukalt aktiivne tsütomegaloviiruse vastu.

In vivo on atsükloviir terapeutiliselt ja profülaktiliselt efektiivne, eriti kui viirusinfektsioonid on põhjustatud Herpes simplex viiruse 1 ja 2 tüübist. Väldib lööbe uute elementide teket, vähendab naha leviku ja vistseraalsete tüsistuste tekkimise tõenäosust, kiirendab koorikute teket, vähendab valu herpes zosteri ägedas faasis.

Pärast allaneelamist on biosaadavus 15–30%, samas kui tekivad annusest sõltuvad kontsentratsioonid, mis on piisavad viirushaiguste tõhusaks raviks. Toit ei mõjuta acycloviri imendumist oluliselt. Atsükloviir tungib hästi paljude elundite, kudede ja kehavedelike sisse. Seondumine plasmavalkudega on 9-33% ja ei sõltu selle kontsentratsioonist plasmas. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on umbes 50% selle kontsentratsioonist plasmas. Atsükloviir tungib vere-aju ja platsentaarbarjääri, koguneb rinnapiima. Pärast 1 g / päevas manustamist on atsükloviiri kontsentratsioon rinnapiimas 60–410% selle kontsentratsioonist plasmas (atsükloviir siseneb lapse kehasse emapiimaga annuses 0,3 mg / kg / päevas).

C_max ravimit vereplasmas pärast 200 mg suukaudset manustamist 5 korda päevas - 0,7 µg / ml, C_min- 0,4 ug / ml; aeg, et jõuda C-ni_max plasmas - 1,5-2 tundi. Maksa metaboliseerub farmakoloogiliselt inaktiivse ühendi 9-karboksümetoksümetüülguaniini moodustumisega. See eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel: umbes 84% ​​eritub neerude kaudu muutumatuna, 14% metaboliidi kujul. Atsükloviiri renaalne kliirens on 75-80% kogu plasmakliirensist_1/2 normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 2... 3 tundi raske neerupuudulikkusega patsientidel_1/2 - 20 tundi, hemodialüüsiga - 5,7 tundi, samas kui atsükloviiri kontsentratsioon plasmas langeb 60% -ni algväärtusest. Vähem kui 2% atsükloviiri eritub soolte kaudu.

- nii esmase kui ka sekundaarse Herpes simplex tüüpi 1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud naha ja limaskestade, sealhulgas genitaalherpes, nakkuste ravi;

- tavapärase immuunseisundiga patsientidel Herpes simplex'i tüüpi 1 ja 2 põhjustatud korduvate infektsioonide ägenemise ärahoidmine;

- immuunpuudulikkusega patsientidel Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 viiruste põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ennetamine;

- raske immuunpuudulikkusega patsientide kompleksse ravi osana: HIV-infektsiooni (AIDS-i staadium, varased kliinilised ilmingud ja üksikasjalik kliiniline pilt) ja luuüdi siirdamise läbinud patsientide puhul;

- Varicella zoster viiruse (tuulerõuged ja herpes zoster - Herpes zoster) põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ravi.

- laste vanus kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul).

Ettevaatlikult: rasedus; eakad inimesed ja patsiendid, kes võtavad suured annused atsükloviiri, eriti dehüdratsiooni taustal; neerufunktsiooni kahjustus; neuroloogilised häired või neuroloogilised reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite kasutamisel (kaasa arvatud ajalugu).

Atsükloviiri võetakse söögi ajal või vahetult pärast sööki ja pestakse rohke veega. Annustamine sõltub haiguse raskusest individuaalselt.

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide ravi

Atsükloviirile on määratud 200 mg 5 korda päevas 5 päeva jooksul 4-tunniste intervallidega päeva jooksul ja 8-tunnise intervalliga öö jooksul. Raskemate haigusjuhtude korral võib ravikuuri arsti retsepti alusel pikendada 10 päevani. Kompleksse teraapia osana raske immuunpuudulikkuse, sh. HIV-nakkuse põhjalikku kliinilist pilti, sealhulgas HIV-nakkuse varajased kliinilised ilmingud ja AIDSi staadium; pärast luuüdi siirdamist või soole imendumist, on ette nähtud 400 mg 5 korda päevas.

Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti pärast nakatumise algust; ägenemiste korral määratakse atsükloviir prodromaalsel perioodil või kui esineb lööbe esimesi elemente.

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud infektsioonide kordumise vältimine normaalse immuunseisundiga patsientidel

Soovitatav annus on 200 mg 4 korda päevas (iga 6 tunni järel) või 400 mg 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Mõnel juhul on väiksemad annused efektiivsed - 200 mg 3 korda päevas (iga 8 tunni järel) või 2 korda päevas (iga 12 tunni järel).

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel.

Soovitatav annus on 200 mg 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Tugeva immuunpuudulikkuse korral (näiteks pärast luuüdi siirdamist) või intestinaalse imendumise korral suurendatakse annust 400 mg-ni 5 korda päevas. Profülaktilise ravikuuri kestus sõltub nakkusohu kestusest.

Viiruse Varicella zoster (tuulerõuged) põhjustatud infektsioonide ravi

Päeva jooksul 4-tunnise ajavahemiku jooksul tuleb määrata 800 mg 5 korda päevas ja öö läbi 8-tunnise intervalliga. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Määra 20 mg / kg 4 korda päevas 5 päeva jooksul (maksimaalne ühekordne annus 800 mg) lastele vanuses 3 kuni 6 aastat: 400 mg 4 korda päevas, vanemad kui 6 aastat: 800 mg 4 korda päevas 5 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada siis, kui esineb kõige varem esinevaid kanamürkide sümptomeid.

Herpes zoster (vöötohatis) nakkuste ravi

Määrake 800 mg 4 korda päevas iga 6 tunni järel 5 päeva jooksul. Üle 3-aastased lapsed on ravimit ette nähtud samas annuses kui täiskasvanutel.

1. ja 2. tüüpi Herpessimplexi põhjustatud infektsioonide, immuunpuudulikkuse ja normaalse immuunseisundiga pediaatriliste patsientide ravi ja ennetamine.

Lapsed vanuses 3 aastat kuni 6 aastat - 400 mg korda päevas; üle 6-aastased - 800 mg 4 korda päevas. Täpne annus määratakse kiirusega 20 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte üle 800 mg päevas. Ravi kestus on 5 päeva. Puuduvad andmed herpes simplexi viiruse põhjustatud infektsioonide kordumise vältimiseks ja normaalse immuunsusastmega lastel herpes zosteri ravi kohta.

Üle 3-aastaste laste raviks määratakse 800 mg atsükloviiri 4 korda päevas iga 6 tunni järel (samuti immuunpuudulikkusega täiskasvanute raviks).

Vanemas eas väheneb atsükloviiri kliirens kehas paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega. suurtes kogustes ravimi võtmist, peaks saama piisava koguse vedelikku. Neerupuudulikkuse korral on vaja lahendada ravimi annuse vähendamise küsimus.

Ettevaatlik tuleb olla atsükloviiri määramisel neerupuudulikkusega patsientidele. Sellistel patsientidel ei põhjusta herpes simplexi viiruse põhjustatud infektsioonide raviks ja ennetamiseks soovitatud annustes suu kaudu ravimi võtmine ravimi kumulatsiooni kontsentratsioonidele, mis ületavad kehtestatud ohutu taseme. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 10 ml / min) tuleb atsükloviiri annust vähendada 12 tunni järel 2 korda päevas 200 mg-ni.

Viiruse Varicella zosteri, Herpes zoster'i ja ka raske immuunpuudulikkusega patsientide ravimisel on soovitatavad annused järgmised:

- terminaalne neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min) - 800 mg 2 korda päevas iga 12 tunni järel;

- raske neerupuudulikkus (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 korda päevas iga 8 tunni järel.

Atsükloviir (atsikloviir)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine atsükloviiri ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

2-amino-1,9-dihüdro-9 - [(2-hüdroksüetoksü) metüül] -6H-puriin-6-oon (naatriumsoolana)

Brutovorm

Farmakoloogiline ainete rühm Acyclovir

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine iseloomustus Atsükloviir

Atsükloviir on valge kristalne pulber, maksimaalne lahustuvus vees (temperatuuril 37 ° C) on 2,5 mg / ml, molekulmass on 225,21. Atsükloviiri naatriumisool - maksimaalne lahustuvus vees (temperatuuril 25 ° C) ületab 100 mg / ml, molekulmass 247,19; ettevalmistatud lahuse (50 mg / ml) pH on umbes 11.

Farmakoloogia

See on puriini nukleosiidide sünteetiline analoog. Pärast nakatunud rakkudesse sisenemist viiruse tümidiini kinaasi, atsükloviir fosforüülitakse ja muundatakse atsükloviirmonofosfaadiks, mis muundatakse difosfaadiks rakulise guanülaadi kinaasi mõjul ja seejärel mitmete rakuliste ensüümide toimel trifosfaadiks. Atsükloviirfosfaat interakteerub viiruse DNA polümeraasiga, siseneb viiruse DNA ahelasse, katkestab ahela ja blokeerib edasise viiruse DNA replikatsiooni ilma peremeesrakke kahjustamata.

Atsükloviir inhibeerib inimese herpesviiruste in vitro ja in vivo replikatsiooni, kaasa arvatud järgmised (loetletud atsükloviiri viirusevastase aktiivsuse vähendamiseks rakukultuuris): Herpes simplex viiruse 1 ja 2 tüüpi, Varicella zoster viirus, Epstein-Barri viirus ja CMV.

Acycloviri pikaajalise ravi või korduva kasutamise korral täheldatud immuunpuudulikkusega patsientidel areneb Herpes simplexi ja Varicella zoster viiruste resistentsus atsükloviirile. Enamus atsükloviirile resistentsetest patsientidest saadud kliinilistest isolaatidest näitavad viiruse tümidiini kinaasi suhtelist puudust või viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri.

Kui herpes takistab lööbe uute elementide teket, vähendab naha leviku ja vistseraalsete tüsistuste tekkimise tõenäosust, kiirendab koorikute teket, vähendab valu herpes zosteri ägedas faasis. Sellel on immunostimuleeriv toime.

Allaneelamisel neeldub seedetraktist osaliselt, biosaadavus - 20% (15-30%) ei sõltu ravimvormist, väheneb annuse suurendamisel; toidul ei ole olulist mõju atsükloviiri imendumisele. Pärast 200 mg atsükloviiri manustamist täiskasvanutele iga 4 tunni järel, C keskmised tasakaalu väärtused_max - 0,7 ug / ml ja C_min - 0,4 ug / ml; T_max - 1,5–2 tundi.

Pärast IV tilgutamist täiskasvanutel, C keskmised väärtused_max 1 h pärast infusiooni annuses 2,5; 5 ja 10 mg / kg oli 5,1; Vastavalt 9,8 ja 20,7 ug / ml. Koos_min 7 tundi pärast infusiooni oli 0,5; 0,7 ja 2,3 ug / ml. Lastel vanuses üle 1 aasta С_max ja C_min annustes 250 ja 500 mg / m 2 olid need sarnased täiskasvanute annustele vastavalt 5 ja 10 mg / kg. Vastsündinutel ja alla 3 kuu vanustel imikutel, kus atsükloviiri manustati annuses 10 mg / kg IV, tilguti 1 tund iga 8 tunni järel._max oli 13,8 ug / ml), C_min - 2,3 µg / ml.

Valguga seondumine on madal (9–33%). See läbib BBB-d, platsentaarbarjääri, leitakse rinnapiima (annuses 1 g päevas suu kaudu, 0,3 mg / kg siseneb lapse ema piima). See tungib elundite, kudede ja kehavedelike, sealhulgas aju, neerude, maksa, kopsude, vesivedeliku, pisarate, soolte, lihaste, põrna, emaka, limaskestade ja vaginaalsete eritiste, sperma, tserebrospinaalvedeliku ja herpese vesiikulite sisu hulka. Kõrgeimad kontsentratsioonid on neerudes, maksas ja sooles. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on 50% plasmakontsentratsioonist. Metaboliseeritud maksas, alkoholi ja aldehüüdi dehüdrogenaasi toimel ja vähemal määral aldehüüdoksidaasil inaktiivsetes metaboliitides. Atsükloviiri metabolism ei ole seotud tsütokroom P450 ensüümidega.

Peamine elimineerimise viis on läbi neerude glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Suukaudsel manustamisel eritub umbes 14% muutumatul kujul ja 45–79% intravenoosse süstena. Peamine uriinis leiduv metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin. Peamine metaboliit moodustab kuni 14% (normaalse neerufunktsiooniga). Vähem kui 2% eritub väljaheitega, väljahingatavas õhus määratakse mikroelemente.

T_1/2 täiskasvanutel - 2,5–3,3 tundi_1/2 koos / sissejuhatuses: täiskasvanutel - 2,9 tundi, lastel ja noorukitel ühest aastast kuni 18 aastani - 2,6 tundi, alla 3 kuu vanustel lastel - 3,8 tundi (koos / tilgutamisega 10) mg / kg 1 h 3 korda päevas). Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel T_1/2 - 19,5 tundi hemodialüüsi ajal - 5,7 tundi, pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsiga - 14–18 tundi Ühekordse hemodialüüsi 6 tunni jooksul langeb atsükloviiri plasmakontsentratsioon 60%, peritoneaaldialüüsi ajal on atsükloviiri kliirens oluliselt ei muutu.

Haigestunud nahale (näiteks herpes zoster) manustamisel on imendumine mõõdukas; normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on seerumikontsentratsioonid kuni 0,28 µg / ml ja neerufunktsiooni halvenemise korral kuni 0,78 µg / ml. Eritub neerude kaudu (ligikaudu 9% ööpäevasest annusest).

Silmade salv tungib sarvkesta epiteeli kergesti ja tekitab silma vedelikus terapeutilise kontsentratsiooni.

Kantserogeensus, mutageensus, toime fertiilsusele, teratogeensus

Rottidel ja hiirtel, kes said elu jooksul läbi atsükloviiri annustes kuni 450 mg / kg päevas läbi C-väärtuse (C väärtused)._max oli inimestel 3-6 korda suurem kui hiirtel ja 1-2 korda kõrgem rottidel), ei leitud kantserogeenset toimet.

Atsükloviir avaldas mõningates testides mutageenset mõju: atsükloviiri geenitoksilisuse 16 in vivo ja in vitro testist oli 5 testi tulemused positiivsed.

Atsükloviiril ei olnud hiirtel suukaudselt manustatud annuseid 450 mg / kg päevas ja s / c manustamisel annuses 50 mg / kg / päevas mõju atsükloviirile. hiirtel) või 8–15 korda kõrgem (rottidel) kui inimestel. Suurima annuse (50 mg / kg / päevas s / c) puhul rottidel ja küülikutel (plasmakontsentratsioon oli 11... 22 või 16–31 inimest inimestel) leiti implantatsiooni efektiivsuse vähenemine.

Teratogeensus Atsükloviiril ei olnud teratogeenset toimet, kui seda manustati hiirtele organogeneesi ajal (suukaudselt 450 mg / kg / päevas), küülikutele (50 mg / kg / päevas, s / c ja v / v), samuti standardses testis rottidel (50 mg / kg). / kg / päevas, s / c).

Uuringuid atsükloviiri kantserogeensuse kohta, kui neid kasutati väliselt, ei tehtud.

Inimestel ei registreerita spermatogeneesi, motoorika või spermamorfoloogia häireid. Siiski suurenesid atsükloviiri suured annused - 80 või 320 mg / kg / päevas intraperitoneaalselt rottidel, samuti 100 või 200 mg / kg / päevas koertel munandite atroofia ja aspermatogeneesi. Seerukahjustusi ei täheldatud atsükloviiri manustamisel koertele annustes 50 mg / kg / päevas 1 kuu jooksul või 60 mg / kg / päevas suu kaudu 1 aasta jooksul.

Aine kasutamine atsükloviiril

Süsteemseks kasutamiseks: herpes simplexi viiruse (tüüp 1 ja 2) poolt põhjustatud naha ja limaskestade esmane ja korduv infektsioon, sealhulgas genitaalherpes, herpese kahjustused immuunpuudulikkusega patsientidel (ravi ja ennetamine); vöötohatis, tuulerõuged.

Väliseks kasutamiseks: herpes simplex nahk ja limaskestad, genitaalherpes (primaarne ja korduv); lokaliseeritud herpes zoster (adjuvantravi).

Lokaalseks kasutamiseks oftalmoloogias: herpetiline keratiit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus atsükloviiri või valatsükloviiri suhtes.

Piirangud. T

Kui sissejuhatuses: dehüdratsioon, neerupuudulikkus (nefrotoksilise toime oht), neuroloogilised häired või neuroloogilised reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite võtmisel, sealhulgas anamneesis.

Suukaudsel manustamisel: dehüdratsioon, neerupuudulikkus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Rasedus On võimalik, et ravi oodatav toime ületab potentsiaalse riski lootele (puuduvad adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud kasutamise ohutuse kohta rasedatel). Atsükloviir läbib platsenta. Andmed raseduse tulemuste kohta naistel, kes võtsid raseduse esimesel trimestril süsteemset atsükloviiri, ei näidanud laste kaasasündinud väärarengute arvu suurenemist võrreldes üldpopulatsiooniga. Kuna vaatlus hõlmas väikest arvu naisi, ei ole võimalik teha usaldusväärseid ja kindlaid järeldusi atsükloviiri ohutuse kohta raseduse ajal.

Imetamine. Atsükloviir läheb rinnapiima. Pärast atsükloviiri allaneelamist määrati see rinnapiima kontsentratsioonides, mille suhe plasmakontsentratsiooniga oli 0,6–1,4. Sellistes kontsentratsioonides rinnapiima võivad imetatavad imikud saada atsükloviiri annuses 0,3 mg / kg päevas. Seda silmas pidades on vaja ettevaatusega ette näha atsükloviiri imetavatele naistele ainult vajaduse korral.

Atsükloviiri kõrvaltoimed

Süsteemse kasutamise korral:

Seedetrakti osa: sisse / sissejuhatuses - anoreksia, iiveldus ja / või oksendamine; allaneelamine - iiveldus ja / või oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Närvisüsteemi osa: sissejuhatuses / sissejuhatuses - pearinglus, entsefalopaatia tunnused (segasus, hallutsinatsioonid, krambid, treemor, kooma), deliirium, depressioon või psühhoos (neuroloogilisi häireid täheldatakse tavaliselt eelsoodumusega patsientidel); allaneelamine - esilekutsumine, peavalu, pearinglus, ärevus, uimasus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri: sissejuhatuses - aneemia, neutropeenia / neutrofiilia, trombotsütopeenia / trombotsütoos, leukotsütoos, hematuuria, DIC, hemolüüs, vererõhu langus.

Urogenitaalsüsteemi osa: sissejuhatuses - uurea lämmastiku taseme ajutine tõus veres ja kreatiniini tase vereseerumis (seostatakse C väärtusega)._max vereplasmas ja patsiendi veetasakaalus), äge neerupuudulikkus (sagedamini kiire IV süstimisega).

Teised: anafülaktilised reaktsioonid, naha allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, Lyelli sündroom, urtikaaria, multiformne erüteem jne), nägemise hägusus, palavik, leukopeenia, lümfadenopaatia, perifeerne turse, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus ja bilirubiini tase; intravenoosse manustamise ajal - reaktsioonid intravenoosse manustamise kohas: flebiit või lokaalne põletik (valu, turse või punetus), nekroos (kui ravim satub naha alla); allaneelamisel - müalgia, paresteesia, alopeetsia.

Paikselt manustamisel: valulikkus, põletamine, sügelus, nahalööve, vulvitis.

Silmade salvi kasutamisel: põletamine manustamiskohas, blefariit, konjunktiviit, läbilaskev pindmine keratopaatia.

Koostoime

Teised nefrotoksilised ravimid suurendavad nefrotoksilise toime ohtu. Samaaegsel kasutamisel koos probenetsiidiga (blokeerib tubulaarsekretsiooni) suureneb T_1/2 atsükloviiri ja AUC vähenemine, neerukliirens väheneb ja eritumine aeglustub, mis võib suurendada toksilist toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, neuroloogilised häired, õhupuudus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, neerupuudulikkus, letargia, krambid, kooma.

Ravi: sümptomaatiline ravi, eluliste funktsioonide säilitamine, piisav hüdratsioon, hemodialüüs (eriti ägeda neerupuudulikkuse ja anuuria korral).

Paikse manustamise korral andmed üleannustamise kohta puuduvad.

Manustamisviis

In / in (tilguti), sees, paikselt.

Aine ettevaatusabinõud atsükloviir

Atsükloviiri ravimisel on soovitatav võtta suur kogus vedelikku (et vältida atsükloviiri setete moodustumist neerutorudes).

Ettevaatlik tuleb olla neuroloogiliste häirete, maksafunktsiooni häirete, elektrolüütide tasakaalu, väljendunud hüpoksia, samuti neerufunktsiooni häirete (ja suukaudse manustamise korral) kasutamisel. Neerukahjustuse riski vähendamiseks, kui ravimit sisse / sisse lülitatakse, tuleb seda manustada aeglaselt 1 tunni jooksul, kui ilmnevad nefropaatia sümptomid, tühistatakse ravim.

Atsükloviiri toksiline toime kesknärvisüsteemile on suurem tõenäosus immuunpuudulikkusega patsientidel eakatel patsientidel, kui kasutatakse suuri annuseid.

Acyclovir-ravi ajal registreeriti kliinilises praktikas HIV-nakkuse kliiniliselt oluliste vormidega patsientidel trombotsütopeeniline purpura ja / või hemolüütiline ureemiline sündroom, harvadel juhtudel surmaga lõppenud.

Kui see haigus on kerge, ei ole see soovitatav lastele tuulerõugete raviks.

Genitaalherpese ravimisel tuleks vältida seksuaalvahekorda või kasutada kondoome atsükloviiri kasutamine ei takista viiruse edastamist partnerile.

Suu ja silmade limaskestadele ei soovitata kasutada välispidiseks kasutamiseks mõeldud kreemi ja salvi (5%), sest võib tekkida kohalik põletik.

Oftalmoloogilise salvi ravimisel ei tohiks kontaktläätsed kanda.

Atsükloviir: juhised, näidustused, vastunäidustused

Atsükloviir on kaasaegne, väga tõhus ravim viirusnakkuste vastu võitlemiseks. See aitab kiiresti toime tulla herpes simplexi viiruse (Herpes simplex) põhjustatud haigustega ning on ette nähtud ka katusesindlite ja tuulerõugete raviks.

Atsükloviiri toimeaine ja ravimvormid

Toimeaine, millel on viirustele laastav toime, on atsükloviir-2-amino-1,9-dihüdro-9 - [(2-hüdroksüetoksü) metüül] -6H-puriin-6-OH (naatriumsoolana). Selle aine keemiline valem on C8H11N5O3. See on kunstlikult sünteesitud deoksiguanidiini analoog (DNA nukleotiid). Sellel ühendil võib olla otsene mõju viiruste ensüümsüsteemile, blokeerides nende mitte-rakulise nakkusetekitajate DNA replikatsiooni.

Seda vahendit toodavad farmakoloogilised ettevõtted 5% salvi kujul nahale ja limaskestadele ja 3% silma salvile (tarnitakse 5 g torudes). Seda võib osta ka tablettide kujul suukaudseks manustamiseks (blisterpakendites - 10 tükki 200 või 400 mg).

Millistele haigustele on ette nähtud atsükloviir?

Tähtis: HIV-nakkuse korral on atsükloviir ebaefektiivne, kuid ravimit võib manustada määratlemata immuunpuudulikkuse suhtes, et vältida herpese kordumist.

Atsükloviiri kasutamine on näidustatud nakkushaiguste korral, mis on põhjustatud herpes simplexi viiruse sisseviimisest kehasse (link faili teisele artiklile).

Nende hulgas on:

Lisaks kasutatakse atsükloviiri laialdaselt patoloogiate, nagu vöötohatise ja kanarindude puhul.

Acycloviri ja soovitatavate annuste kasutamise viisid

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena on ette nähtud atsükloviir limaskestade ja naha viiruslike kahjustuste raviks.

Täiskasvanud patsientidel ja üle 2-aastastel lastel on soovitatav ühekordne annus 200 mg (1 tablett). Ravimi võtmise sagedus - 5 korda päevas. Soovitatav on säilitada annuste vahelised ajavahemikud - 4 tundi päevasel ajal ja 8 tundi öösel.

Acyclovir'i tabletid on mõeldud raviks. Tavaliselt määratakse 5-päevane kursus.

Kui diagnoositakse immuunpuudulikkuse seisund, on ühekordne annus kaks korda kõrgem - 400 mg ja annus on sama. Ravi kestust määrab arst, võttes arvesse kliiniliste ilmingute tõsidust ja protsessi dünaamikat.

Kui patsiendil on normaalne immuunne staatus, kuid on vaja vältida herpese nakkuse kordumist, võetakse ennetava eesmärgi saavutamiseks 4 korda päevas 200 mg atsükloviiri. Annuste ägenemise ärahoidmisel tuleb jälgida 6-tunniste intervallidega.

Selle ravimi lubatud päevane annus herpese haiguste ravis on 2000 mg.

Kui kasutate kanamürki ("tuulerõuget"), peaksid täiskasvanud võtma 800 mg atsükloviiri 5 korda päevas. Kursuse kestus on 1 kuni 1,5 nädalat. Pediaatriline annus määratakse kiirusega 20 mg / kg. Laste vastuvõtmise sagedus - 4 korda päevas ja kursus kestab 5 päeva.

Pöörake tähelepanu: kui laps kaalub 40 kg või rohkem, määratakse talle sama annus kui täiskasvanutel.

Tabletid peaksid olema söögi ajal või vahetult pärast seda joomine.

Tähtis: alla 2-aastased lapsed ei ole ette nähtud Acycloviri!

Viiruse geneetilise haiguse (herpetiline keratiit) ravis kasutatakse 3% atsükloviiri salvi. Väike (1 cm) riba asetatakse mõlema silma sidekesta kotidesse 5 korda päevas. Ravimit tuleb võtta kuni täieliku paranemiseni, jätkates kursust veel 3 päeva pärast sümptomite täielikku leevendamist.

Pöörake tähelepanu: silma salviga ravi ajal on soovitatav ajutiselt loobuda kontaktläätsedest. Madala immuunseisundi korral on soovitatav kasutada samaaegselt vormide kasutamist paikseks manustamiseks ja võtta tablette.

Acikloviiri toimemehhanism ja farmakodünaamika

Atsükloviiri toimeaine blokeerib nakkusetekitaja reproduktsiooni. Ravimi kõrgeim aktiivsus avaldub herpesviirustel 1 ja 2.

Oluline: kliiniliste uuringute käigus on tõestatud, et atsükloviir suudab peatada Epstein-Barri viiruse ja tsütomegaloviiruse paljunemisprotsessi.

Herpeetilise dermatiidi korral on ravim võimeline vältima uute kahjustuste ilmnemist, vähendama patogeeni leviku tõenäosust ja viiruse poolt põhjustatud sisemiste organite kadumist. Acyclovir kiirendab oluliselt mullide kuivatamise protsessi nahal ja limaskestadel. Märgitakse, et vöötohatise ägeda kulgemise korral vähendab ravim oluliselt valu sündroomi intensiivsust.

Ravimi toimeaine tungib nakatunud rakku, kus see muundatakse monofosfaadiks. See metaboliit muundatakse difosfaadiks, kaasates ensüümi guanülaattsüklaasi. Järgmises etapis moodustub difosfaadi-trifosfaadist aktiivne vorm, mis blokeerib võõras DNA replikatsiooni.

Pöörake tähelepanu: Atsükloviir toimib selektiivselt, kahjustamata tervete rakkude pärilikku aparaati.

Pärast tablettide suukaudset manustamist imendub seedetraktis kuni 20% toimeainest. Biosaadavuse tase varieerub 15% -lt 30% -ni. Kuni 33% ravimist konjugeeritakse seerumi valkudega. Suurim kontsentratsioon veres on fikseeritud enamikel juhtudel poolteist kuni kaks tundi pärast Acycloviri tablettide võtmist ja poolväärtusaeg on umbes 3 tundi. Nii muutumatu aine kui ka selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga; ainult umbes 2% eritub soolte kaudu.

Pärast silma salvi paigaldamist tungib aktiivne komponent vabalt läbi sarvkesta epiteeli. Selle tõttu tekib silmasisese vedeliku terapeutiline kontsentratsioon.

Väline kasutamiseks mõeldud salv tungib kergesti ka naha ja limaskestade epiteelisse.

Pärast paikset manustamist ei imendu atsükloviir verre.

Vastunäidustused Atsikldir ja võimalikud kõrvaltoimed

Viirusevastane ravim on kergesti ülekantav enamiku patsientide poolt. Vastunäidustused atsükloviiri manustamisel on patsiendi individuaalne ülitundlikkus toimeaine suhtes.

Mõnel juhul (väga harva) täheldatakse järgmisi kõrvaltoimeid:

Silmade salvi pikaajalise kasutamise taustal ei ole välistatud sidekesta (konjunktiviit) ja silmalaugude (blefariit) põletiku teke.

Sageli võib terapeutiliste annuste ületamine pillide võtmisel põhjustada neerufunktsiooni häireid.

Atsükloviiri koostoime teiste ravimitega

Praegu puuduvad tõendid atsükloviiri kliiniliselt olulise antagonismi kohta teiste ravimitega. Terapeutilist toimet suurendatakse paralleelselt immuunsüsteemi stimuleerivate ravimitega.

Probenetsiid suudab aeglustada viirusevastaste ravimite eemaldamist organismist.

Neerude funktsionaalse kahjustuse vältimiseks ei ole soovitatav Acycloviri võtta koos nefrotoksiliste omadustega ravimitega.

Kas atsükloviiri võib kasutada raseduse ja imetamise ajal?

Raseduse ajal on atsükloviiri tabletid ebasoovitavad, sest veres olev ravim läbib vabalt hemato-platsentaarbarjääri. Salvi võib kasutada vastavalt arsti juhistele. Vajadusel ravi

suukaudseks manustamiseks mõeldud annusvormid imetamise ajal, on laps soovitatav tõlkida kunstlikeks segudeks. Imetamise ajal ei ole salvi kasutamisel vastunäidustusi.

Kuidas ravimit säilitada ja milline on selle säilivusaeg?

Tablettide ja salvi kõlblikkusaeg - 3 aastat. Pärast toru avamist võib salvi kasutada ühe kuu jooksul.

Salvi vorme tuleb hoida temperatuuril vahemikus + 15 ° kuni + 25 ° C.

Tabletid tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstud kohtades ja niiskuse eest kaitstult.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Vladimir Plisov, arstlik retsensent

36,499 kokku vaated, 7 vaatamist täna

Atsükloviir: kasutusjuhised, kõrvaltoimed, vastunäidustused

Atsükloviir - kaasaegne ravim herpese, samuti mõne teise viirushaiguse raviks. Atsükloviiril on otsene viirusevastane toime, mis tähendab, et see toimib otseselt viiruste endi suhtes, võimaldades neil paljuneda.

Toimimise põhimõte

Ravimi viirusevastase toime mehhanism on see, et preparaadis sisalduv toimeaine siseneb viirusega nakatunud rakkudesse. Kui rakud on kantud, hakkab viirus neid paljunema, kasutades rakus leiduvaid nukleotiide viiruse genoomi sünteesimiseks.

Atsükloviiri struktuur on sarnane rakkudes esineva guaniini struktuuriga. Viiruse ensüümid modifitseerivad atsükloviiri atsükloviirfosfaadiks, mis on struktuurselt sarnane deoksüguanosiintrifosfaadiga, mis tavaliselt sisaldub viiruse DNA järjestuses. "Uskumatu" viiruse ensüüm paneb trooja hobuse oma DNA ahelasse. Ja asjata, kuna atsükloviirfosfaat muudab viiruse paljunemise võimatuks. See peatab selle paljunemise ja hõlbustab suuresti organismi immuunsüsteemi jõudmist viirusosakeste vastu.

Tuleb märkida, et ravimi toimeaine ei mõjuta raku geneetilist aparaati ja ei aita kaasa mutatsioonide tekkele. Seda võib väita arvukate loomkatsete tulemuste ja ravimi inimestel kasutamise praktika tulemuste põhjal. Seetõttu on see ravim täiesti ohutu.

Kirjeldatud viirusvastase võitluse meetod oli meditsiinimaailmas uudne ja narkootikumide arendajad said Nobeli preemia. Ja seni on Acyclovir endiselt kõige tõhusam vahend herpesviiruste raviks, vaatamata uute viirusevastaste ravimite tekkele.

Millised viirused kaitsevad ravimit? Kahjuks on ravimi ulatus piiratud ainult teatud viiruseklassiga, nimelt herpesviiruse perekonnaga. Nende hulka kuuluvad 1. ja 2. tüüpi herpes simplex-viirused, varicella-zoster-viirus (Varicella Zoster), tsütomegaloviirus, mis põhjustab tsütomegaloviiruse infektsiooni, ja Epstein-Barri viirus, mis põhjustab mõningaid kasvajaid ja verehaigusi. Seetõttu ei tohiks kuulata nende inimeste arvamust, kes pakuvad ravi atsükloviiriga viirusinfektsioonide, näiteks gripi ja isegi AIDSi puhul.

Ravimi mõju perekonna erinevatele viirustele ei ole sama. Kõige hirmuäratav ravim herpes simplex viiruste jaoks, veidi nõrgem toime varicella-zoster viirusele ja veelgi hullem tsütomegaloviiruse ja Epstein-Barri viiruse suhtes.

Näidustused

Esiteks ravib ravim herpes simplex viiruse põhjustatud haigusi. See on herpes, mis esineb näol, eriti huulte ümber, ja limaskestadel, sealhulgas silmade limaskestadel, samuti päraku ja suguelundite piirkonnas.

Varicella zoster viiruse põhjustatud haiguste hulka kuuluvad tuulerõuged ja vöötohatis. Tsütomegaloviiruse ja Epstein-Barri viiruse põhjustatud haigused on samuti ravitava ravimiga ravitavad. Kuid nende ravi nõuab suuri annuseid kui herpes simplexi ravis.

Herpes on üks levinumaid nakkushaigusi. Selle peamised sümptomid on huulte, näo ja silmade lööve. Mõnikord ilmnevad suguelundite piirkonnas lööbed. Reeglina lööve tugevalt sügelevad ja põhjustavad valulikke tundeid.

Statistika näitab, et üle 90% maailma elanikkonnast on nakatunud herpes simplex viirusega. Kuid herpese ilmingut ei täheldata üldse. Mis on põhjus? Fakt on see, et immuunsus tervetel inimestel pärsib tavaliselt viiruse levikut. Mõningatel juhtudel võib immuunsus siiski nõrgeneda ja siis kohtume herpese ilmingutega.

Mis võib vähendada herpese immuunsust:

• nakkushaigused (ägedad hingamisteede infektsioonid, gripp)
• hüpotermia
• stressi
• vanuses
• Abi
• muutused (nt raseduse ajal) t

Kui need põhjused viivad viiruse aktiveerumiseni, siis määratakse ravimi abil viirusevastane ravi.

Sageli on juhtumeid, kus ravimit kasutatakse muul otstarbel, näiteks keedude, akne, muude lööbe ja dermatiidi raviks, mis ei ole seotud herpesviirustega. Ütlematagi selge, et kehale ei ole mingit kasu. Seetõttu peaksite enne ravi alustamist diagnoosi selgitama - herpes või vöötohatis koos spetsialistiga. Samuti tuleb meeles pidada, et antibiootikumide kasutamine herpese jaoks puudub ka tähendus.

Ravimi kirjeldus

Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides:

• Atsükloviiri tabletid, 200 või 400 mg
• salvi
• silma salv
• kreemid
• parenteraalsed lahused

Võib tekkida küsimus, milline ravimvorm on optimaalne? Selle peab otsustama raviarst. Siiski tuleb märkida, et nahal esineva lööbe korral on kõige parem kasutada kreemi või salvi, millest toimeaine läheb viiruse aretuskohtadesse otse. Kui te kasutate Acycloviri tablette, siis veres oleva ravimi madala biosaadavuse tõttu saab ainult väike kogus. See tähendab, et tööriista efektiivsus on väiksem.

Acyclovir - kuigi odav, kuid üsna tõsine ravim. Seetõttu müüakse Acycloviri tablette apteekides ainult retsepti alusel. Ainsad erandid on kreemid ja salvid.

Ravimil on mitu analoogi. Kõige kuulsam neist on Zovirax. Tegelikult on see ravim, millel on sama koostis. Sellegipoolest on sellel impordi päritolu ja seetõttu on selle hind veidi kõrgem.

Kõrvaltoimed

Ravimil on mõningaid kõrvaltoimeid. Allergilisi reaktsioone ravimi komponentidele, peavalu, pearinglust, seedetrakti düsfunktsiooni - iiveldust, kõhulahtisust, oksendamist.

Mitte mingil juhul ei saa ravimite tarbimist kombineerida alkoholiga. Fakt on see, et ravim metaboliseerub maksas, kasutades samu ensüüme nagu alkohol. Seega, kui te võtate samaaegselt atsükloviiri ja alkoholi, toob see kaasa asjaolu, et mõlemad ained kogunevad veres ja seega mürgistusse.

Vastunäidustused

Atsükloviiril on mitu vastunäidustust. Kõigepealt tungib ravim platsenta ja vere-aju barjääridesse, läheb rinnapiima. Seetõttu ei soovitata seda raseduse ajal kasutada. Ravimi määramisel rasedatele ja imetavatele emadele peab arst kaaluma plusse ja miinuseid. Samuti ei ole soovitatav anda alla 3-aastastele lastele tablette.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Tablettide võtmisel peaks atsükloviir kasutama ravimi kasutusjuhiseid või raviarsti juhiseid.

Tavaliselt tuleb Acyclovir 200 mg tablette võtta herpes simplex'iga 5 korda päevas. Vastuvõtude vahel tuleb jälgida 4-tunnist pausi (öösel - 8 tundi). Tuulerõugete ja vöötohatisega suurendatakse annust 4 korda - kuni 800 mg.

Lapsed määratakse ravimi massi alusel - 20 mg / kg. Sel juhul võetakse ravimit 4 korda päevas 5 päeva jooksul.

Tavaline ravikuur on 5 päeva, suguelundite herpesega, seda ajavahemikku suurendatakse 10 päevani. Herpese ennetamine toimub 400 mg ravimi võtmisega iga 12 tunni järel.

Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 2 g. Aine imendumine veresse ei sõltu toidust. Seetõttu võib Acycloviri tablette võtta enne ja pärast sööki.

Keha võime eemaldada toimeainet verest on piiratud, mistõttu tuleb mürgistuse vältimiseks rangelt järgida annust.

Kreemi või salvi kasutamisel levib ravim kahjustatud alale õhukese kihiga. Tuleb meeles pidada, et paksu salvikiht ei suurenda terapeutilist toimet, vaid viib ainult ravimi raiskamiseni.

Atsükloviir

Atsükloviir: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Acikloviir

ATX kood: J05AB01

Toimeaine: atsükloviir (atsikloviir)

Tootja: AZT PHARMA K.B. (Venemaa); Osoon, LLC (Venemaa); Belmedpreparaty RUP (Valgevene); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Venemaa); Synthesis, JSC (Venemaa); Vertex, JSC (Venemaa); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Hiina) ja teised

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 02.22.2018

Hinnad apteekides: 12 rubla.

Atsükloviir on viirusevastane ravim, mida kasutatakse herpese ravis.

Vabastage vorm ja koostis

• koor välispidiseks kasutamiseks 5% (alumiiniumtorudes, 2 g, 5 g, 10 g);
• salv välispidiseks kasutamiseks 5% (alumiiniumtorudes 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; klaaspurkides 5 g, 10 g, iga 20 g);
• silma salv 3% (alumiiniumtorudes 5 g);
• lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (viaalides 250 mg ja 500 mg);
• 200 mg ja 400 mg tabletid (blisterpakendis 10 tk).

Toimeaine - atsükloviir:

• 1 g kreemi - 50 mg;
• 1 g salvi - 50 mg;
• 1 g silma salvi - 30 mg;
• 1 pudel lüofilisaati - 250 mg, 500 mg või 1000 mg;
• 1 tablett - 200 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsükloviir on viirusevastane aine suukaudseks, parenteraalseks, paikseks ja väliseks kasutamiseks, atsüklilise puriini nukleosiidi sünteetiline analoog.

Atsükloviiril on kõrge spetsiifilisus Herpes simplex (HSV) viiruste suhtes, sealhulgas tüüp 1 ja tüüp 2, tsütomegaloviirus (CMV), Epstein-Barri viirus (EBV) ja varicella zoster viirus (VZV). Aine kõrgeima aktiivsuse avaldumist täheldatakse HSV-1 suhtes, seejärel väheneb HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Toimemehhanism põhineb ravimi tungimisel otse viirusega nakatatud rakkudesse, mis toodavad viiruse tümidiini kinaasi, mistõttu atsükloviir fosforüülitakse atsükloviirmonofosfaadiks.

Viiruse tümidiini kinaasi aktiivsus atsükloviiri vastu on palju kõrgem kui rakuliste ensüümide toime sellele (atsükloviiri monofosfaadi kontsentratsioon nakatunud rakkudes on 40–100 korda suurem). Lisaks esineb atsükloviirtrofosfaadi, mis on viiruse DNA polümeraasi selektiivne ja äärmiselt aktiivne inhibiitor, moodustumine.

Tõenäoliselt on DNA sünteesi atsükloviir-trifosfaadi (deoksüribonukleiinhape) pärssimise mehhanismiks see, et see on selle ensüümi substraat, mis võimaldab DNA ahela laiendamiseks vajalikku 3'- 5 'sidet. Selle tulemusena toimub DNA ahela enneaegne lõpetamine.

Farmakokineetika

Pillid

Pärast suukaudset manustamist imendub atsükloviir sooles ainult osaliselt. Pärast 5 korda päevas manustamist 200 mg C_max (maksimaalne kontsentratsioon) ja C_min kontsentratsioon plasmas on vastavalt 0,7 ja 0,4 μg / ml.

Aju tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon plasmas 50%. Aine seondumine plasmavalkudega on suhteliselt väike (9–33%). Eriti eritub neerude kaudu muutumatuna. Neerukliirens on oluliselt kõrgem kui kreatiniini kliirens, mis näitab, et ainet ei erita ainult glomerulaarfiltratsioon, vaid ka tubulaarsekretsioon.

Ainus metaboliit uriinis on 9-karboksümetoksümetüülguaniin (10–15% annusest).

Salv (kreem) väliseks kasutamiseks

Kui atsükloviiri kasutatakse paikselt tervele nahale, on selle imendumine minimaalne. Veres / uriinis ei ole määratud.

Kui aine on kantud nahale, imendub aine mõõdukalt. Neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel on kontsentratsioon seerumis kuni 0,28 µg / ml, kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel tõuseb see näitaja 0,78 µg / ml-ni. Neerude eemaldamine (kuni 9,4% ööpäevasest annusest).

Silmade salv

Atsükloviir tungib sarvkesta epiteeli kaudu kergesti, tekitades terapeutilise kontsentratsiooni silmasiseses vedelikus. Meetodid aine määramiseks veres, kui ravimit kasutatakse silma salvi kujul, ei ole olemas.

Infusioonilahus

C_ssmax (atsükloviiri maksimaalne tasakaalukontsentratsioon) pärast infusiooni 60 minuti jooksul annuses 2,5; 5; 10 ja 15 mg / kg on 5,1; 9,8; Vastavalt 20,7 ja 23,6 μg / ml. C_ssmin atsükloviiri minimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas 7 tundi pärast infusiooni näidatud annustes on 0,5; 0,7; 2,3 ja 2,0 μg / ml.

Ühe aasta vanustel lastel on võrreldav_ssmah ja C_ssmin annuses 250 mg / m 2 on 5 mg / kg (täiskasvanu annus) ja 500 mg / m 2 annuses 10 mg / kg (täiskasvanu annus).

0 kuni 3 kuu vanustel lastel, kus atsükloviiri manustati infusioonina annuses 10 mg / kg rohkem kui 60 minutit iga 8 tunni järel, C_ssmax ja C_ssmin olid vastavalt 13,8 ja 2,3 μg / ml.

Tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon ligikaudu 50% tema plasmakontsentratsioonist.

Suhtlemine plasmavalkudega on ebaoluline - 9 kuni 33%, mistõttu ravimite koostoime areng plasmaga seondumiskohtadest on ebatõenäoline.

Pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist täiskasvanutele T_1/2 plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2,9 tundi. Enamik aine eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Atsükloviiri neerude kliirens on oluliselt kõrgem kui kreatiniini kliirens. See näitab aine eemaldamist mitte ainult glomerulaarfiltratsiooni, vaid ka tubulaarsekretsiooni teel.

Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, uriinis moodustab see ligikaudu 10–15% süstitud annusest. Atsükloviiri määramisel 1 tund pärast probenetsiidi manustamist annuses 1000 mg T_1/2 atsükloviir ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) suurenevad vastavalt 18 ja 40%.

Atsükloviiri kliirens eakatel patsientidel väheneb paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, samal ajal kui T_1/2 varieerub veidi.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral T_1/2 atsükloviir keskmiselt 19,5 tundi, hemodialüüsi puhul on see arv 5,7 tundi ja atsükloviiri plasmakontsentratsioon väheneb umbes 60%.

Näidustused

Vastavalt juhistele määratakse atsükloviir parenteraalselt ja suukaudselt järgmiste haiguste raviks:

• esmased ja korduvad suguelundite herpes, mis esinevad raskes vormis;
• herpes zoster, mis on põhjustatud Varicella zoster viirusest;
• korduva ja esmane herpes simplex koos limaskestade ja naha kahjustustega, mille on põhjustanud 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruse kahjustus immuunsusega patsientidel;
• herpes zoster, millega kaasneb silmakahjustus.

Seestpoolt on atsükloviiri kasutamine näidustatud sageli korduvate genitaalherpese, samuti varicella zoster viiruse poolt põhjustatud herpes simplex ja herpes zoster ennetamiseks immuunsüsteemi häirete korral.

Parenteraalne ravim on ette nähtud viiruse Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 põhjustatud entsefaliidi raviks, samuti Herpes simplexi viiruse poolt põhjustatud üldine infektsioon vastsündinutel.

Varikella ravis päeva jooksul pärast tüüpilise lööbe ilmumist puutumatu immuunsusega võetakse atsükloviiri suukaudselt ja kahjustatud immuunsusega parenteraalselt.

Vastunäidustused

Kõigi atsükloviiri annusvormide kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle koostisosade suhtes.

Tablettide absoluutsed vastunäidustused:

• laktaasipuudus, laktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (ravimvormi puhul, mis sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati);
• vanus kuni 3 aastat;
• imetamisperiood.

Suhtelised vastunäidustused tablettidele (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

• neuroloogilised häired / reaktsioonid tsütotoksilistele ravimitele (kaasa arvatud raskendatud ajalugu);
• neerufunktsiooni kahjustus;
• atsükloviiri suurte annuste kasutamine, eriti dehüdratsiooni taustal;
• vanuses;
• raseduse ajal

Suhtelised vastunäidustused paikseks salviks (kreem) (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

Imetamine on silma salvi kasutamise absoluutne vastunäidustus. Arstliku järelevalve all määratakse silma salv Acycloviri raseduse ajal.

Imetamine on infusioonilahuse kasutamise absoluutne vastunäidustus.

Infusioonilahuse suhtelised vastunäidustused (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

• dehüdratsioon;
• neerupuudulikkus;
• neuroloogilised häired;
• elektrolüütide häired;
• raske hüpoksia;
• reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite võtmisele (kaasa arvatud raskendatud ajalugu);
• kombineeritud ravi neerufunktsiooni kahjustavate ravimitega, eriti tsüklosporiiniga, takroliimusega (on vajalik neerufunktsiooni kontroll);
• kombinatsioonravi mükofenolaatmofetiiliga (immuunsupressiivne ravim, mida kasutatakse elundite siirdamisel);
• raseduse ajal

Kasutusjuhend Acyclovir: meetod ja annus

Herpes simplex'i naha ja limaskestade esmaste infektsioonide ja kordumiste ravis on täiskasvanud patsiendid tavaliselt ette nähtud 1 tablett (200 mg) 5 korda päevas. Ravimi kestus on 5 päeva. Raske haiguse korral võib olla vajalik pikem ravi. Immuunsüsteemi olulise nõrgenemisega võib annust suurendada 2 korda või ravimi intravenoosset manustamist.

Herpes simplexi taastumise pärssimiseks normaalse immuunsüsteemiga määratakse tavaliselt 1 tablett (200 mg) 4 korda päevas või 2 tabletti 2 korda päevas. Immuunsuse vähenemise korral võib olla vajalik annuse suurendamine.

Kohapeal ja väliselt kreem või salv Acyclovir kantakse vatitampooniga või puhastatakse kahjustatud piirkondades ja ümbritseva nahaga õhukese kihiga. Kasutamise sagedus - 5 korda päevas võrdsete intervallidega. Ravi jätkub, kuni mullidel tekivad koorikud, või kuni täieliku paranemiseni. Keskmine ravi kestus on 5–10 päeva.

Acyclovir silma salvi peaks kasutama täiskasvanutel ja lastel madalama konjunktivaalkapslina kui 1 cm pikkune riba ning protseduur viiakse läbi 5 korda päevas (iga 4 tunni järel), kuni see täielikult paraneb. Pärast paranemist jätkatakse ravi veel 3 päeva.

Intravenoosne tilk üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel on tavaliselt 5-10 mg / kg, intervallid süstide vahel 8 tundi. Lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat arvutatakse annus keha pindala alusel - 250-500 mg / m 2 vastsündinutele - 10 mg / kg.

Kõrvaltoimed

• naha allergiad;
• anafülaktilised reaktsioonid;
• maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• segadus;
• hallutsinatsioonid;
• palavik;
• lümfadenopaatia;
• peavalu;
• leukopeenia;
• nägemishäired;
• perifeerse turse.

Atsükloviiri parenteraalsel manustamisel võib tekkida äge neerupuudulikkus, flebiit või süstekoha põletik, entsefalopaatia tunnused, hematoloogilised häired, hematuuria, hemolüüs, DIC, vererõhk, vaimsed häired, depressioon või psühhoos, seedetrakti düsfunktsioon.

Pillide võtmine võib põhjustada halb enesetunnet, paresteesiaid, seedetrakti düsfunktsioone (iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, kõhuvalu), alopeetsia, agitatsiooni, müalgia, pearingluse, uimasuse.

Üleannustamine

Pillid

On teavet 20 mg atsükloviiri manustamise kohta.

Üleannustamise peamised sümptomid: agitatsioon, krambid, kooma, letargia. Kui atsükloviiri kontsentratsioon ületab lahustuvust neerutorudes (2,5 mg / ml), võib see sadeneda neerutorudes.

Infusioonilahus

Üleannustamine suurendab seerumi kreatiniini, uurea lämmastiku kontsentratsiooni veres ja neerupuudulikkuse teket. Neuroloogilised sümptomid on agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, krambid ja kooma.

Salv (kreem) väliseks kasutamiseks, silma salv

Juhuslikul allaneelamisel on võimalik atsükloviiri üleannustamine.

Peamised sümptomid: neerufunktsiooni häired, neuroloogilised häired, peavalu, õhupuudus, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, krambid, letargia, kooma.

Ravi: elutähtsaid funktsioone säilitavad tegevused, hemodialüüs.

Erijuhised

Atsükloviiri pikaajaline kasutamine või korduvad kursused vähendatud immuunsusega patsientidel võivad põhjustada viirusetüvede ilmnemist, mis ei ole ravimi toime suhtes tundlikud.

Ravimi suukaudsel manustamisel suurtes annustes peate jälgima piisavas koguses vedelikku kehasse.

Ravimi kasutamine ei takista herpese ülekannet seksuaalvahekorra ajal, nii et ravi ajal, isegi ilma kliiniliste ilminguteta, peaksite hoiduma seksuaalvahekorrast.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Acycloviri tablettide kasutamise ajal suukaudselt peavad patsiendid sõitmisel olema ettevaatlikud.

Infusioonilahus on ette nähtud kasutamiseks ainult haiglas, mistõttu andmed puuduvad ravi mõju kohta autojuhtimise võimele.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

• rasedus: ravi võib läbi viia meditsiinilise järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist;
• imetamisperiood: tabletid, silma salv, infusioonilahus - ravim on vastunäidustatud; välise salvi / kreemi ravi võib läbi viia meditsiinilise järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Kasutage lapsepõlves

Tablettide kujul ei ole atsükloviiri ette nähtud alla 3-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Süsteemseks kasutamiseks mõeldud ravimvormid (tabletid ja infusioonilahus) määratakse neerufunktsiooni (neerupuudulikkus) rikkumisel ettevaatlikult.

Kasutage vanemas eas

Eakate patsientide jaoks on ette nähtud atsükloviiri tablettide ettevaatus.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel suurendab probenetsiid keskmist T_1/2 ja atsükloviiri kliirens.

Ühine vastuvõtmine nefrotoksiliste ravimitega suurendab neerufunktsiooni häire tekkimise riski, immunostimulandid - suurendab atsükloviiri toimet.

Segamislahused peaksid võtma arvesse atsükloviiri aluselist reaktsiooni intravenoosseks manustamiseks (pH 11).

Analoogid

Atsükloviiri analoogid on:

• toimeaine kohta: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
• toimemehhanismi kohta: Valcyte, Ribaviriin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Ladustamistingimused

• kreem välispidiseks kasutamiseks - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
• salv välispidiseks kasutamiseks - 2 aastat temperatuuril kuni 8–15 ° C;
• silma salv - 3 aastat temperatuuril 15–25 ° C;
• tabletid, lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.

Apteekide müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Arvustused Acyclovir

Enamik Acycloviri kommentaare on positiivsed. Ravimit peetakse tõhusaks, odavaks ja taskukohaseks.

Salvi (kreemi) terapeutilise toime arengu kiirust väliseks kasutamiseks hinnatakse erinevalt. Mõned ütlevad, et paranemine toimub kiiresti, teised kasutajad näitavad, et sümptomite leevendamine ei toimu kohe. Pange tähele, et ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete (turse, dermatoos) tekkimist. Lisaks sellele on negatiivseid kommentaare salvi järjepidevuse ja mõru maitse kohta.

Atsükloviiri tablette kasutatakse tavaliselt juhtudel, kui ei ole võimalik peatada herpese ilminguid väliste toimeainetega. Kasutajad märgivad, et parimad tulemused saavutatakse ravimi kasutamisel haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel.

Silmade salvi peamised eelised arvestavad selle tõhusust, mõistlikke kulusid ja mugavat pakendit. Puuduseks on väike kogus tuubi.

Atsükloviiri hind apteekides

Atsükloviiri ligikaudne hind on: tabletid (20 tükki 200 või 400 mg) - 19-21 või 164-226 rubla; 5% salvi välispidiseks kasutamiseks (1 katseklaas iga 5 või 10 g) - 15 või 22 rubla; 3% silmakreem (1 katseklaas 5 g) - 86–123 rubla; lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (1 pudel 250 mg) - 193 hõõruda.