Niiske köha ravimisel on suure tähtsusega röga lahjendamist ja kõrvaldamist hõlbustavate ravimite, nagu atsetüültsüsteiini kasutamine. See ravim on üks olulisemaid hingamisteede haiguste ravis.

Atsetüültsüsteiin on sünteetiline mukolüütiline, mida kasutatakse nakkushaiguste raviks, mille puhul hingamisteidesse koguneb limaskesta või mädane sekretsioon röga või tühjenemise vormis. Sõltuvalt ravimi kokkupuute tüübist kasutatakse erinevaid ravimi vabanemise vorme: tabletid suukaudseks manustamiseks, kuiv pulber ravimilahuse valmistamiseks, süstelahused, inhalatsioonipulber, pulber pulbrina suukaudse lahuse valmistamiseks ja ninasprei. Lisaks peamisele terapeutilisele toimele - röga vedeldamisele, on atsetüültsüsteiinil ka röstimis- ja detoksifitseerivad omadused.

Ravimi toimemehhanism

Ravimi atsetüültsüsteiini toimemehhanism on seotud selle keemilise aktiivsusega, ravimi molekulide võimega purustada tugevad sidemed salajaste osakeste vahel ja vältida polümeersete mukoproteiinide moodustumist, tänu millele kaotab limaskesta või mädane röga viskoossust ja on kergem eemaldada hingamisteedest. Atsetüültsüsteiini kasutamine on viirus- ja bakteriaalsete infektsioonide ravis väga oluline, millega kaasneb niiske köha ja raskused moodustunud röga eemaldamisel. Viskoosse lima kogunemise tõttu alumistes hingamisteedes takistab normaalne gaasivahetus kopsudes, patogeensed bakterid kogunevad ja taastumine viibib. Atsetüültsüsteiini või mucolytics'i kasutamisel on vaja hoolikalt uurida kasutusjuhiseid, kuna teiste ravimitega ravimisel on vastunäidustused ja negatiivsed mõjud.

Näidustused

Atsetüültsüsteiini kasutatakse nakkuslike ja viiruslike põletikuliste haiguste korral, milles tekib suur hulk viskoosseid, raskesti eraldatavaid rögaid.

Vabastamise vormid ja kasutustingimused:

Pillide, süsteviaalide, inhalatsiooni- või kuivainena lahuse valmistamiseks - põletikuliste haiguste raviks, mis on seotud röga moodustumisega: t

• farüngiit;
• bronhiit - äge ja krooniline;
• bronhioliit;
• kopsupõletik;
• bronhiektaas.

Pruunsete või limaskestade eemaldamiseks bronhidest - sissehingamiseks või suukaudseks lahuseks mõeldud pulbrina:

• tsüstiline fibroos;
• emfüseem;
• larüngotrahheiit;
• interstitsiaalne kopsuhaigus;
• bronhiaalastma;
• kopsude atelektaas.

Limaskestade eemaldamise hõlbustamiseks - kasutage lahuse valmistamiseks pulbrit, mida pestakse ninakäikude ja kuulmisavade kaudu:

• nohu;
• sinusiit;
• katarraalne või mädane otiit.

Ka sinusiidi, sinusiidi, riniidi raviks kasutatakse erilist atsetüültsüsteiini vabanemise vormi - ninasprei.

Inhaleeritavate atsetüültsüsteiini soovitatakse kasutada hingamisteede kirurgilise sekkumise ettevalmistamiseks ja traumajärgsete ja postoperatiivsete tüsistuste ärahoidmiseks.

Atsetüültsüsteiini kasutatakse paratsetamooli üleannustamise toksilise toime vähendamiseks.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt tuleb atsetüültsüsteiini kasutada ainult arsti juhiste järgi, kes valivad individuaalselt ravimi annuse ja ravikuuri.

Vastunäidustused:

• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooni kahjustused;
• kõik kehas toimuvad protsessid, millega kaasneb verejooks - hemoptüüs, mao verejooks ja teised;
• ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal - ainult vastavalt arsti ettekirjutusele;
• Alla 6-aastased lapsed ei ole soovitatavad.

Samaaegne kasutamine koos teiste ravimitega:

Ettevaatlikult, et rakendada samaaegselt teiste mukolüütiliste või uimastavate ravimitega. Samaaegse köhavastaste ravimite ja atsetüültsüsteiini kasutamise korral võib ravimite vastupidise terapeutilise toime tõttu tekkida röga stagnatsioon.

Ei ole soovitatav kasutada varem kui 2-3 tundi pärast antibiootikumide võtmist, sest mõlema ravimi efektiivsust on võimalik nõrgendada.

Järgmised ravimid on populaarsed atsetüültsüsteiini analoogide hulgas: ACC, mukobeen, fluimucil, atsetiin,

Atsetüültsüsteiin kliinilises praktikas

Avaldatud ajakirjas:
“Doktor”, 2007, nr 12, lk. 37-38

T. Morozova, MD, professor,
T. Andrushchishina, meditsiiniteaduste kandidaat, MMA. I.M. Sechenov

Kliinilises praktikas on atsetüültsüsteiin olnud teada rohkem kui 40 aastat. Esialgu pakuti seda ravimit mukolüütiliseks, mis reguleerib muciini moodustumist ja stimuleerib selle transporti läbi hingamisteede. Hiljem avastati atsetüültsüsteiini võime vähendada rakustruktuuride kahjustusi vabade radikaalide abil. See võimaldas märkimisväärselt laiendada näidustusi selle kasutamiseks ning antioksüdandina kasutatakse seda lisaks pulmonoloogiale ka kardioloogias, keemiaravis, elundite ja kudede siirdamisel, toksikoloogias ja ka kiirgusega kokkupuute vastandina.

TEGEVUSE MEHHANISMID

Atsetüültsüsteiini keemiline struktuur on aminohappe tsüsteiini derivaat. Ravimi mukolüütiline toime on tingitud selle vaba sulfhüdrüülrühma võimest lõhustada röga happe mukopolüsahhariidide intra- ja molekulidevahelisi disulfiidsidemeid, mis viib mukoproteiinide depolarisatsioonini ja lima viskoossuse vähenemisele. Atsetüültsüsteiinil on mucoregulatory aktiivsus, mis on tingitud vähem viskoossete sialomutsiini suurenenud sekretsioonist pudelirakkude poolt ja vähendab bakterite adhesiooni bronhide limaskesta epiteelirakkude suhtes, mis on tingitud röga viskoossuse vähenemisest ja mukociliary kliirensi suurenemisest [15].

Aastal 1989, kui uuriti atsetüültsüsteiini in vivo ja in vitro antioksüdantide omadusi, leiti selle võime neutraliseerida vabade radikaalide rühmi, mis on eriti oluline põletikuliste kopsuhaiguste korral, [1] kui oksüdatiivsed protsessid kopsukoes järsult suurenevad. See toob kaasa rakusisese glutatiooni taseme vähenemise, millega kaasneb omakorda pindaktiivse aine düsfunktsioon ja tsütokiinide - põletikuliste vahendajate - suurenenud aktiivsus. Glutatioonikontsentratsiooni vähenemise või selle suurenenud vajaduse tõttu võib selle taset suurendada eksogeense atsetüültsüsteiini tsüsteiini manustamisega, mis selgitab täiendavaid eeliseid atsetüültsüsteiini kasutamisel põletikulistes kopsuhaigustes [10]. Atsetüültsüsteiini otsene antioksüdantne toime on tingitud vaba sulfhüdrüül- (tiool) rühma olemasolust, mis võib otseselt interakteeruda elektrofiilsete oksüdatiivsete toksiinidega ja neutraliseerida neid.

Seega kaitseb atsetüültsüsteiin keha rakke vabade radikaalide mõju eest nii otsese reaktsiooniga nendega kui ka tsüsteiini varustamisega glutatiooni sünteesiks, mis on oluline keemilise detoksikatsiooni tegur.

FARMAKOKINETIKA

Atsetüültsüsteiin imendub kiiresti allaneelamise teel, kuid kuna „esmakordne läbimine” maksa kaudu on suur (deatsetüülimine koos tsüsteiini moodustumisega), on selle biosaadavus umbes 10% [11]. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse selle maksimaalne plasmakontsentratsioon 1... 3 tunni jooksul, 50% selle kogusest seondub plasmavalkudega. Ravim tungib platsentaarbarjääri, koguneb amnionivedelikku. Selle poolväärtusaeg on 1 tund, maksatsirroos suureneb 8 tunnini, atsetüültsüsteiin eritub peamiselt neerude kaudu inaktiivsete metaboliitidena (anorgaanilised sulfaadid, diasetüültsüsteiin), väike osa sellest eritub muutumatul soole.

KLIINILINE TÕHUSUS

Atsetüültsüsteiini peamine kasutusala on pulmonoloogia. Bronhopulmonaarsete haigustega patsientide ravi efektiivsust ja ohutust on tõestatud paljudes uuringutes.

Metüülanalüüsis, mis põhines 19 topeltpimeda platseebokontrolliga kliinilise uuringu [8, 13] tulemustel, demonstreeriti ägenemiste sageduse olulist vähenemist ja kroonilise bronhiidi sümptomite leevendamist suu kaudu suu kaudu annuses 400... 600 mg 12... 24 nädalat. BRONCUS (Bronhiit, mis on randomiseeritud NAC-i maksumusega uuringus) kohaselt vähendas mõõduka kuni raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, kes ei saanud inhaleeritavaid glükokortikosteroide [2], ägenemiste esinemissagedust 22% võrra aastas, võrreldes sellega, et platseebo kasutamisel (p = 0,02).

IFIGENIA uuringus (Idiopaatiline kopsufibroosi rahvusvaheline rühm, mis uurib N-atsetüültsükteini I aastas) tõestati idülopaatilise kopsufibroosiga patsientidel pikaajalise ravi korral (1800 mg / päevas 12 kuud) suurte atsetüültsüsteiini annuste ohutust ja efektiivsust [3]. Selles uuringus manustati atsetüültsüsteiini lisaks põhilisele ravile glükokortikosteroidide ja asatiipriiniga, samas kui asatiapriini müelotoksilisi kõrvaltoimeid täheldati harvemini.

Suitsetajatel, kellel ei ole KOK-i kliinilisi tunnuseid, kaasneb atsetüültsüsteiini annus 600 mg / päevas koos bronhokalveolaarse loputamise rakulise koostise paranemisega ja makrofaagide fagotsüütilise aktiivsuse suurenemisega, superoksiidi anioonide tootmise vähenemisega ja põletikuliste markerite tasemega [5].

Alates 1988. aastast on Euroopas uuritud ravimite profülaktikat atsetüültsüsteiini ja A-vitamiiniga kopsuvähi riskirühmades (EUROSCAN) [14].

ACETÜÜLSÜTTEINI KLIINILISES TEGEVUSES KOHALDAMISEKS VÕIMALIKUD VÕIMALUSED t

Atsetüültsüsteiini tsütoprotektiivne toime, mis on tihedalt seotud selle antioksüdantide omadustega, määrab selle kasutamise potentsiaali mitmesuguste haiguste ja patoloogiliste seisundite korral sisehaiguste kliinikus. Seega on näidatud, et atsetüültsüsteiin: parandab patsientide elulemust pärast maksa siirdamist [12]; omab kompleksset toimet immuunsusele HIV-infektsiooniga patsientidel [4]; võib kasutada immunomodulaatorina; nõrgestab mitmete ravimite toksilist toimet, eriti gentamütsiini ototoksilist toimet hemodialüüsi saavatel patsientidel [6]; efektiivne antibiootikumide kasutamisest põhjustatud pseudomembranoosse koliidi ärahoidmisel [7] paratsetamooli ja teiste toksiliste ainete (aldehüüdid, fenoolid, elavhõbe, arseen jne) ägeda mürgistuse korral [9].

Atsetüültsüsteiini toksilised omadused

Atsetüültsüsteiini peetakse maailma meditsiinilises kirjanduses üheks kõige laialdasemalt kasutatavaks toksiliseks aineks. See ühendab mittespetsiifilise toksotroopse antidoodi omadusi, mis sisenevad füüsikalis-keemilistesse koostoimetesse inimorganismis leiduvate toksiliste ainetega, ja toksikokineetilise antidoodi, mis mõjutab toksiliste molekulide lagunemise kiirust. Lisaks aktiveerib atsetüültsüsteiin glutatiooni sünteesi, mis on oluline keemilise detoksikatsiooni tegur.

Atsetüültsüsteiini võib kasutada ägeda mürgituse korral aldehüüdide, fenoolide, elavhõbeda, arseeni, kaadmiumi ja muude kemikaalidega. Atsetüültsüsteiini antitoksilise toime spekter on üsna lai; eelkõige on see akroleiini vastumürk, mis sisaldub sigaretisuitsus, autode heitgaasis ja praetud roogades, vähipatsientide võetud tsüklofosfamiid, paratsetamool (atsetaminofeen) koos ägeda mürgitusega.

OHUTUS

Platseeboga kontrollitud uuringute tulemused näitavad atsetüültsüsteiini head ohutusspektrit. Suukaudne manustamine võib põhjustada pöörduvaid kõrvaltoimeid seedetraktile (iiveldus, oksendamine, düspepsia), harvadel juhtudel - peavalu, suu limaskesta põletik, tinnitus, ninaverejooks, allergilised reaktsioonid, hüpotensioon, bronhospasm ja aerosool. ravi - refleks köha, hingamisteede lokaalne ärritus, stomatiidi teke.

Ravim on vastunäidustatud selle või selle komponentide ülitundlikkuse korral hemoptüüsi, kopsuverejooksu, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga ägeda faasi korral. Atsetüültsüsteiini tuleb kasutada bronhiaalastma, maksa, neerude ja neerupealiste haigustega patsientidel ettevaatusega. Ravimi määramisel bronhiaalastmaga patsientidele on vaja tagada röga kuivamine.

Teratogeenset toimet ei ole tõestatud. Sissepääs raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav. Vastsündinutel võib atsetüültsüsteiini kasutada ainult tervislikel põhjustel arsti range järelevalve all.

Narkootikumide interaktsioon

Poolsünteetiliste penitsilliinide, tetratsükliinide (va doksitsükliin), tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide suukaudsel manustamisel kombinatsioonis atsetüültsüsteiiniga jälgige intervalliga tioolrühmaga 2-tunnise intervalliga. Atsetüültsüsteiini samaaegsel kasutamisel teiste köhavastaste ravimitega köha refleksi vähenemise tõttu on võimalik ohtlik lima stagnatsioon. Samaaegne nitroglütseriini ja atsetüültsüsteiini tarbimine võib suurendada nitroglütseriini vasodilatatsiooni toimet.

Seega on atsetüültsüsteiin universaalne mükolüütiline, millel on väljendunud antioksüdantne aktiivsus, mis eristab seda soodsalt teistest mukolüütiliste omadustega ravimitest ja võimaldab seda kasutada mitte ainult pulmonoloogias, vaid ka teistes meditsiinivaldkondades.

Atsetüültsüsteiini oluline eelis on ravimvormide mitmekesisus ja seega ka manustamisviis; See on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud pulbrite ja tablettidena, inhaleerimiseks, endobronhiaalseks ja intravenoosseks kasutamiseks, mis võimaldab valida optimaalse viisi selle kasutamiseks igas kliinilises olukorras ja igas patsiendis.

Atsetüültsüsteiin sisaldub oluliste ja oluliste ravimite loendi "Muude haiguste raviks kasutatavate ravimite" rühmas.

KIRJELDUS
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. N-atsetüültsüsteiini antioksüdantne toime: selle reaktsioon vesinikperoksiidi, hüdroksüülradikaali, superoksiidi ja hüdrokloorhappega // Vaba radikaal. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. N-atsetüültsüsteiini toime kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse tulemustele (Bronhiit, mis on randomiseeritud NAC Cost-Utility uuringule, BRONCUS): randomiseeritud platseebokontrolliga Trial // Lancet. - 2005, 30. aprill; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Suur annus atsetüültsüsteiin idiopaatilise kopsufibroosi korral. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Tsüsteiini ja glutatiooni puudulikkus AIDS-i patsientidel: N-atsetüültsüsteiiniga ravi põhjendus // Farmakoloogia. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Suukaudne N-atsetüültsüü-teiin vähendab valimissuutujaid // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamütsiini poolt indutseeritud ototoksilisus hemodialüüsi saavatel patsientidel paraneb N-atsetüültsüsteiiniga / Neer Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-atsetüültsüsteiin kaitsevad epiteelirakke clostridium difficile toksiinide vastu // FEBS Lett. 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Kroonilise bronhopulmonaalse haiguse krooniline pikaajaline N-atsetüültsüsteiin: avaldatud dubleeritud pimedate platseebokontrollitud kliiniliste uuringute metaanalüüs // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Aktiivsete inimravimite antidoodide praegune seisund // Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Glutatiooni tähtsus kopsuhaiguses ja selle mõju ravile // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. N-atsetüültsüsteiini, potentsiaalse kemopreventseeriva aine farmakokineetilised ja farmakodünaamilised uuringud I faasi uuringus // Vähi epidemioloogia, biomarkerid ja ennetamine. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Maksa siirdamise ravi isheemiline kahjustus doonori poolt enne ortotoopilist maksa siirdamist // Siirdamismenetlus. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. Suukaudse N-atsetüültsüsteiini mõju kroonilisele bronhiidile: kvantitatiivne süstemaatiline ülevaade // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, A- ja N-atsetüültsüsteiini patsientide randomiseeritud uuring // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. S-karboksümetüültsüsteiini ja N-atsetüültsüsteiini toime inimese neelu epiteelirakkudele // Microbiol. Immunool. 1999; 43 (2): 107-113.

Atsetüültsüsteiin (atsetüültsüsteiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus on atsetüültsüsteiin

Keemiline nimetus

N-atsetüül-L-tsüsteiin (naatriumsoola kujul)

Brutovorm

Aine farmakoloogiline rühm atsetüültsüsteiin

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine omadused Atsetüültsüsteiin

Valge või valge, kergelt kollaka läikiva kristallilise pulbriga, kerge erilise lõhnaga. Vees ja alkoholis kergesti lahustuv; 20% vesilahuse pH on 7–7,5.

Farmakoloogia

Vaba sulfhüdrüülrühma olemasolu tõttu purustab see röga happe mukopolüsahhariidide disulfiidsidemeid, inhibeerib mukoproteiinide polümerisatsiooni ja vähendab lima viskoossust.

See lahjendab röga ja suurendab oluliselt selle mahtu (mõnel juhul on imemise kasutamine vajalik kopsude üleujutuse vältimiseks). Sellel on stimuleeriv toime limaskesta rakkudele, mille saladus lüsib fibriini. Suurendab glutatiooni sünteesi ja aktiveerib võõrutusprotsesse. Sellel on põletikuvastased omadused, mis on tingitud vabade radikaalide moodustumise pärssimisest ja reaktiivsete hapniku metaboliitidest, mis põhjustavad kopsukoe ja hingamisteede ägeda ja kroonilise põletiku tekke.

Allaneelamisel imendub see hästi, kuid selle biosaadavus on madal - mitte üle 10% ("esimese läbipääsu ajal maksa kaudu" deatsetüülitakse, moodustades tsüsteiini), C_max saavutatakse 1-3 tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega on umbes 50%. Läbib platsentaarbarjääri, see leidub amnionivedelikus. T_1/2 suukaudselt - 1 tund, maksatsirroos suureneb 8 tunnini, peamiselt eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitidena (anorgaanilised sulfaadid, diasetüültsüsteiin), väike osa eritub muutumatul kujul soolte kaudu.

Aine atsetüültsüsteiini kasutamine

Raske röga (bronhiit, trahheiit, bronhioliit, kopsupõletik, bronhiektaas), tsüstiline fibroos, kopsu abscess, kopsuemfüseem, larüngotraheiit, interstitsiaalsed kopsuhaigused, bronhiaalastma, kopsuvähk (limaskesta ummistus limaskestaga, kateeter, lungotracheitis, interstitsiaalne kopsuhaigus, bronhiaalastma, kopsu ateltaas (bronhide obstruktsioon limaskestaga) sealhulgas sinusiit, viskoossed eritised hingamisteedelt traumajärgsetes ja operatsioonijärgsetes tingimustes, paratsetamooli mürgistus (antidoodina).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas staadiumis.

Piirangud. T

Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, söögitoru veenilaiendid, hemoptüüs, kopsuverejooks, fenüülketonuuria, bronhiaalastma ilma röga paksenemist, neerupealiste haigus, hüpertensioon, maksa- ja / või neerupuudulikkus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal on võimalik, et ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele.

FDA - B lootele tegevuse kategooria

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Atsetüültsüsteiini kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhuvalu, stomatiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, bronhospasm (peamiselt bronhiaalse hüperreaktiivsusega patsientidel).

Teised: unisus, palavik; harva tinnitus; refleks köha, hingamisteede lokaalne ärritus, nohu (sissehingamisel); põletustunne süstekohal (parenteraalseks manustamiseks).

Koostoime

Atsetüültsüsteiini ja köhavastaste ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada röga stagnatsiooni köha refleksi pärssimise tõttu (seda ei tohi kasutada samaaegselt). Koos antibiootikumidega, nagu tetratsükliinid (va doksitsükliin), ampitsilliin, amfoteritsiin B, on nende interaktsioon atsetüültsüsteiini tiol SH-rühmaga võimalik, mis viib mõlema ravimi aktiivsuse vähenemiseni (intervall atsetüültsüsteiini ja antibiootikumide võtmise vahel peab olema vähemalt 2 tundi).. Samaaegsel atsetüültsüsteiini ja nitroglütseriini kasutamisel saab suurendada vasodilataatori ja trombotsüütide trombotsüütide toimeid. Atsetüültsüsteiin vähendab paratsetamooli hepatotoksilist toimet. Ravim ei sobi teiste ravimite lahustega. Metallidega kokkupuutel moodustub kummi iseloomulik lõhn.

Manustamisviis

Toas, sisse / sisse, sisse / sisse, sissehingamisel, endobronhiaalne, lokaalne.

Aine ettevaatusabinõud atsetüültsüsteiiniga

Bronho-obstruktiivse sündroomiga patsientidel (areneb sageli bronhospasmi taustal) tuleb atsetüültsüsteiini kombineerida bronhodilataatoritega.

Atsetüültsüsteiin

Atsetüültsüsteiin, tuntud ka kui N-atsetüültsüsteiin või N-atsetüül-L-tsüsteiin, on mukolüütiline aine, mis on ette nähtud viskoosse, paksu röga eemaldamiseks mitmes hingamisteede haiguses. Atsetüültsüsteiini kasutatakse ka paratsetamooli üleannustamise tagajärjel tekkinud seisundite raviks. Lisaks on aine atsetüültsüsteiin osa silmatilkadest.

Atsetüültsüsteiini keemiline valem on järgmine: C5H9NO3S. See on valge või kergelt kollaka värvusega kristalne pulber, millel on konkreetne, peen lõhn. Pulber lahustub alkoholis ja vees väga hästi.

Ravim on paljudes riikides saadaval mitmesugustes ravimvormides:

• süstelahuse kujul;
• pulbri kujul manustamiseks lahuse valmistamiseks;
• kihisevate tablettide kujul;
• inhaleeritavate lahuste kujul;
• silma lahenduste kujul.

Vastavalt vabanemise vormile võib atsetüültsüsteiini kasutamine olla intravenoosne (süstimine), suukaudne (suukaudne), lokaalne (sissehingamine, silmatilkad).

Suukaudsete lahuste ja kihisevate tablettide valmistamiseks mõeldud pulbreid enamikus riikides, sealhulgas Venemaal, väljastatakse apteekides ilma arsti retseptita. Intravenoosse manustamise ja sissehingamise preparaate müüakse rangelt retsepti alusel.

Atsetüültsüsteiini toimemehhanism

Atsetüültsüsteiin (või N-atsetüültsüsteiin), mis on sulfhüdrüülrühma olemasolu tõttu molekulis, lõhustab disulfiidsidemeid, mis seovad mukoproteiine - lima valke. Ravimi toimel muutub röga vähem tihedaks ja suureneb mahu poolest, seda on kergem ümber kaevata. Röga mahu suurenemise ja selle tühjenemise kiiruse tõttu paraneb detoksifitseeriv toime, kuna röga sisaldab märkimisväärsel hulgal haigust põhjustavate ainete toksilisi metaboolseid tooteid.

Sulfhüdrüülrühm Atsetüültsüsteiin reageerib mõne intratsellulaarse retseptoriga, stimuleerides glutatiooni tootmist. Glutatioon võib omakorda pärssida teatud lipiidide oksüdatsioonireaktsioone, mis viivad rakkude kahjustumiseni. Seega on atsetüültsüsteiinil ka antioksüdantsed omadused.

Ravim imendub soolestikus kiiresti ja hästi. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on täheldatud 2-4 tundi pärast manustamist. Atsetüültsüsteiin metaboliseerub peamiselt maksas.

Näidustused atsetüültsüsteiini kohta

Kõige levinumad atsetüültsüsteiini suukaudsed vormid kui mukolüütiline aine, mis hõlbustab röga väljavoolu. Vastavalt juhistele on atsetüültsüsteiin määratud järgmiste haiguste korral:

• äge ja krooniline bronhiit;
• bakteriaalse või viirusliku päritoluga trahheiit;
• kopsupõletik;
• bronhiektaas;
• kopsu atelektaas (kollaps, õhukadu);
• bronhiaalastma;
• sinusiit;
• tsüstiline fibroos (kompleksse ravi osana).

Nagu näidatud juhistes, on atsetüültsüsteiin vastunäidustatud inimese ülitundlikkuse korral selle ravimi suhtes kopsuverejooksu ja hemoptüüsi korral, kui haavand on pahenenud.

Suhtelised vastunäidustused atsetüültsüsteiini võtmiseks on ebapiisav funktsioon ja rasked maksakahjustused ja neerud.

Lapsepõlve lastel ei ole ravim tavaliselt ette nähtud.

Atsetüültsüsteiini manustatakse rasedatele ainult siis, kui kasu emale ületab oluliselt loote arengupatoloogiate riski. Atsetüültsüsteiin on imetamise ajal lubatud.

Kõrvaltoimetena on harva täheldatud allergilisi reaktsioone, iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, stomatiiti, bronhospasmi.

Ravimi annus

Ravimi annused arvutab arst individuaalselt. See võtab arvesse mitte ainult kliiniliste ilmingute tõsidust, vaid ka patsiendi vanust ja kehakaalu.

Siiski on olemas üldine skeem, mis näeb välja selline:

• 1–2-aastastele lastele määratakse 100 mg, 1 kord päevas.
• 2-6-aastased patsiendid, vastavalt juhistele, võetakse atsetüültsüsteiini kaks korda päevas, iga kord 200 mg;
• üle 6-aastased lapsed ja täiskasvanud võtavad ravimit 2-3 korda päevas, 200 mg.

Tüsistusteta ägeda haiguse korral on ravi kestus tavaliselt 5-7 päeva. Kroonilise haiguse korral võetakse ravimit pikka aega kursustel. Ravi kestust määrab arst.

Atsetüültsüsteiini kasutamine teistes haigustes

Mitmetes haigustes kasutatakse veenisiseseks süstimiseks laialdaselt atsetüültsüsteiini või N-atsetüültsüsteiini. Paratsetamooli üleannustamise raviks on edukalt kasutatud intravenoosseks manustamiseks mõeldud N-atsetüültsüsteiini. Lisaks kasutatakse seda ravimit laialdaselt psühhiaatrias mitmesuguste psüühikahäirete, eriti skisofreenia, autismi, bipolaarse häire ja erinevate maania raviks. Samuti kasutatakse ravimit sõltuvuse ravimiseks teatud ravimitest ja hasartmängude liigsetest hobidest.

N-atsetüültsüsteiin on efektiivne kerge ja kerge traumaatilise ajukahjustuse, aju kahjustuse raviks pärast isheemilist insulti. Nendel juhtudel tuleb ravimit manustada nii kiiresti kui võimalik pärast vigastust või insultide diagnoosimist.

Atsetüültsüsteiini koostoime teiste ravimitega

Atsetüültsüsteiin aeglustab paljude antibiootikumide imendumist, seega tuleb seda ravimit võtta mitte varem kui 2 tundi pärast antibiootikumi võtmist.

Atsetüültsüsteiini kasutamine vähendab paratsetamooli toksilist toimet maksale.

Atsetüültsüsteiin suurendab bronhodilataatorite toimet. Ja ka - nitroglütseriini vasodilatatiivne toime.

Atsetüültsüsteiini toimemehhanism

Niiske köha ravimisel on suure tähtsusega röga lahjendamist ja kõrvaldamist hõlbustavate ravimite, nagu atsetüültsüsteiini kasutamine. See ravim on üks olulisemaid hingamisteede haiguste ravis.

Atsetüültsüsteiin on sünteetiline mukolüütiline, mida kasutatakse nakkushaiguste raviks, mille puhul hingamisteidesse koguneb limaskesta või mädane sekretsioon röga või tühjenemise vormis. Sõltuvalt ravimi kokkupuute tüübist kasutatakse erinevaid ravimi vabanemise vorme: tabletid suukaudseks manustamiseks, kuiv pulber ravimilahuse valmistamiseks, süstelahused, inhalatsioonipulber, pulber pulbrina suukaudse lahuse valmistamiseks ja ninasprei. Lisaks peamisele terapeutilisele toimele - röga vedeldamisele, on atsetüültsüsteiinil ka röstimis- ja detoksifitseerivad omadused.

Ravimi toimemehhanism

Ravimi atsetüültsüsteiini toimemehhanism on seotud selle keemilise aktiivsusega, ravimi molekulide võimega purustada tugevad sidemed salajaste osakeste vahel ja vältida polümeersete mukoproteiinide moodustumist, tänu millele kaotab limaskesta või mädane röga viskoossust ja on kergem eemaldada hingamisteedest. Atsetüültsüsteiini kasutamine on viirus- ja bakteriaalsete infektsioonide ravis väga oluline, millega kaasneb niiske köha ja raskused moodustunud röga eemaldamisel. Viskoosse lima kogunemise tõttu alumistes hingamisteedes takistab normaalne gaasivahetus kopsudes, patogeensed bakterid kogunevad ja taastumine viibib. Atsetüültsüsteiini või mucolytics'i kasutamisel on vaja hoolikalt uurida kasutusjuhiseid, kuna teiste ravimitega ravimisel on vastunäidustused ja negatiivsed mõjud.

Näidustused

Atsetüültsüsteiini kasutatakse nakkuslike ja viiruslike põletikuliste haiguste korral, milles tekib suur hulk viskoosseid, raskesti eraldatavaid rögaid.

Vabastamise vormid ja kasutustingimused:

Pillide, süsteviaalide, inhalatsiooni- või kuivainena lahuse valmistamiseks - põletikuliste haiguste raviks, mis on seotud röga moodustumisega: t

• farüngiit;
• bronhiit - äge ja krooniline;
• bronhioliit;
• kopsupõletik;
• bronhiektaas.

Pruunsete või limaskestade eemaldamiseks bronhidest - sissehingamiseks või suukaudseks lahuseks mõeldud pulbrina:

• tsüstiline fibroos;
• emfüseem;
• larüngotrahheiit;
• interstitsiaalne kopsuhaigus;
• bronhiaalastma;
• kopsude atelektaas.

Limaskestade eemaldamise hõlbustamiseks - kasutage lahuse valmistamiseks pulbrit, mida pestakse ninakäikude ja kuulmisavade kaudu:

• nohu;
• sinusiit;
• katarraalne või mädane otiit.

Ka sinusiidi, sinusiidi, riniidi raviks kasutatakse erilist atsetüültsüsteiini vabanemise vormi - ninasprei.

Inhaleeritavate atsetüültsüsteiini soovitatakse kasutada hingamisteede kirurgilise sekkumise ettevalmistamiseks ja traumajärgsete ja postoperatiivsete tüsistuste ärahoidmiseks.

Atsetüültsüsteiini kasutatakse paratsetamooli üleannustamise toksilise toime vähendamiseks.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt tuleb atsetüültsüsteiini kasutada ainult arsti juhiste järgi, kes valivad individuaalselt ravimi annuse ja ravikuuri.

Vastunäidustused:

• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooni kahjustused;
• kõik kehas toimuvad protsessid, millega kaasneb verejooks - hemoptüüs, mao verejooks ja teised;
• ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal - ainult vastavalt arsti ettekirjutusele;
• Alla 6-aastased lapsed ei ole soovitatavad.

Samaaegne kasutamine koos teiste ravimitega:

Ettevaatlikult, et rakendada samaaegselt teiste mukolüütiliste või uimastavate ravimitega. Samaaegse köhavastaste ravimite ja atsetüültsüsteiini kasutamise korral võib ravimite vastupidise terapeutilise toime tõttu tekkida röga stagnatsioon.

Ei ole soovitatav kasutada varem kui 2-3 tundi pärast antibiootikumide võtmist, sest mõlema ravimi efektiivsust on võimalik nõrgendada.

Järgmised ravimid on populaarsed atsetüültsüsteiini analoogide hulgas: ACC, mukobeen, fluimucil, atsetiin,

Atsetüültsüsteiini toimemehhanism

Atsetüültsüsteiin (või N-atsetüültsüsteiin), mis on sulfhüdrüülrühma olemasolu tõttu molekulis, lõhustab disulfiidsidemeid, mis seovad mukoproteiine - lima valke. Ravimi toimel muutub röga vähem tihedaks ja suureneb mahu poolest, seda on kergem ümber kaevata. Röga mahu suurenemise ja selle tühjenemise kiiruse tõttu paraneb detoksifitseeriv toime, kuna röga sisaldab märkimisväärsel hulgal haigust põhjustavate ainete toksilisi metaboolseid tooteid.

Sulfhüdrüülrühm Atsetüültsüsteiin reageerib mõne intratsellulaarse retseptoriga, stimuleerides glutatiooni tootmist. Glutatioon võib omakorda pärssida teatud lipiidide oksüdatsioonireaktsioone, mis viivad rakkude kahjustumiseni. Seega on atsetüültsüsteiinil ka antioksüdantsed omadused.

Ravim imendub soolestikus kiiresti ja hästi. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on täheldatud 2-4 tundi pärast manustamist. Atsetüültsüsteiin metaboliseerub peamiselt maksas.

Näidustused atsetüültsüsteiini kohta

Kõige levinumad atsetüültsüsteiini suukaudsed vormid kui mukolüütiline aine, mis hõlbustab röga väljavoolu. Vastavalt juhistele on atsetüültsüsteiin määratud järgmiste haiguste korral:

• äge ja krooniline bronhiit;
• bakteriaalse või viirusliku päritoluga trahheiit;
• kopsupõletik;
• bronhiektaas;
• kopsu atelektaas (kollaps, õhukadu);
• bronhiaalastma;
• sinusiit;
• tsüstiline fibroos (kompleksse ravi osana).

Nagu näidatud juhistes, on atsetüültsüsteiin vastunäidustatud inimese ülitundlikkuse korral selle ravimi suhtes kopsuverejooksu ja hemoptüüsi korral, kui haavand on pahenenud.

Suhtelised vastunäidustused atsetüültsüsteiini võtmiseks on ebapiisav funktsioon ja rasked maksakahjustused ja neerud.

Lapsepõlve lastel ei ole ravim tavaliselt ette nähtud.

Atsetüültsüsteiini manustatakse rasedatele ainult siis, kui kasu emale ületab oluliselt loote arengupatoloogiate riski. Atsetüültsüsteiin on imetamise ajal lubatud.

Kõrvaltoimetena on harva täheldatud allergilisi reaktsioone, iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, stomatiiti, bronhospasmi.

Ravimi annus

Ravimi annused arvutab arst individuaalselt. See võtab arvesse mitte ainult kliiniliste ilmingute tõsidust, vaid ka patsiendi vanust ja kehakaalu.

Siiski on olemas üldine skeem, mis näeb välja selline:

• 1–2-aastastele lastele määratakse 100 mg, 1 kord päevas.
• 2-6-aastased patsiendid, vastavalt juhistele, võetakse atsetüültsüsteiini kaks korda päevas, iga kord 200 mg;
• üle 6-aastased lapsed ja täiskasvanud võtavad ravimit 2-3 korda päevas, 200 mg.

Tüsistusteta ägeda haiguse korral on ravi kestus tavaliselt 5-7 päeva. Kroonilise haiguse korral võetakse ravimit pikka aega kursustel. Ravi kestust määrab arst.

Atsetüültsüsteiini kasutamine teistes haigustes

Mitmetes haigustes kasutatakse veenisiseseks süstimiseks laialdaselt atsetüültsüsteiini või N-atsetüültsüsteiini. Paratsetamooli üleannustamise raviks on edukalt kasutatud intravenoosseks manustamiseks mõeldud N-atsetüültsüsteiini. Lisaks kasutatakse seda ravimit laialdaselt psühhiaatrias mitmesuguste psüühikahäirete, eriti skisofreenia, autismi, bipolaarse häire ja erinevate maania raviks. Samuti kasutatakse ravimit sõltuvuse ravimiseks teatud ravimitest ja hasartmängude liigsetest hobidest.

N-atsetüültsüsteiin on efektiivne kerge ja kerge traumaatilise ajukahjustuse, aju kahjustuse raviks pärast isheemilist insulti. Nendel juhtudel tuleb ravimit manustada nii kiiresti kui võimalik pärast vigastust või insultide diagnoosimist.

Atsetüültsüsteiini koostoime teiste ravimitega

Atsetüültsüsteiin aeglustab paljude antibiootikumide imendumist, seega tuleb seda ravimit võtta mitte varem kui 2 tundi pärast antibiootikumi võtmist.

Atsetüültsüsteiini kasutamine vähendab paratsetamooli toksilist toimet maksale.

Atsetüültsüsteiin suurendab bronhodilataatorite toimet. Ja ka - nitroglütseriini vasodilatatiivne toime.

Avaldatud ajakirjas:
“Doktor”, 2007, nr 12, lk. 37-38

T. Morozova, MD, professor,
T. Andrushchishina, meditsiiniteaduste kandidaat, MMA. I.M. Sechenov

Kliinilises praktikas on atsetüültsüsteiin olnud teada rohkem kui 40 aastat. Esialgu pakuti seda ravimit mukolüütiliseks, mis reguleerib muciini moodustumist ja stimuleerib selle transporti läbi hingamisteede. Hiljem avastati atsetüültsüsteiini võime vähendada rakustruktuuride kahjustusi vabade radikaalide abil. See võimaldas märkimisväärselt laiendada näidustusi selle kasutamiseks ning antioksüdandina kasutatakse seda lisaks pulmonoloogiale ka kardioloogias, keemiaravis, elundite ja kudede siirdamisel, toksikoloogias ja ka kiirgusega kokkupuute vastandina.

TEGEVUSE MEHHANISMID

Atsetüültsüsteiini keemiline struktuur on aminohappe tsüsteiini derivaat. Ravimi mukolüütiline toime on tingitud selle vaba sulfhüdrüülrühma võimest lõhustada röga happe mukopolüsahhariidide intra- ja molekulidevahelisi disulfiidsidemeid, mis viib mukoproteiinide depolarisatsioonini ja lima viskoossuse vähenemisele. Atsetüültsüsteiinil on mucoregulatory aktiivsus, mis on tingitud vähem viskoossete sialomutsiini suurenenud sekretsioonist pudelirakkude poolt ja vähendab bakterite adhesiooni bronhide limaskesta epiteelirakkude suhtes, mis on tingitud röga viskoossuse vähenemisest ja mukociliary kliirensi suurenemisest [15].

Aastal 1989, kui uuriti atsetüültsüsteiini in vivo ja in vitro antioksüdantide omadusi, leiti selle võime neutraliseerida vabade radikaalide rühmi, mis on eriti oluline põletikuliste kopsuhaiguste korral, [1] kui oksüdatiivsed protsessid kopsukoes järsult suurenevad. See toob kaasa rakusisese glutatiooni taseme vähenemise, millega kaasneb omakorda pindaktiivse aine düsfunktsioon ja tsütokiinide - põletikuliste vahendajate - suurenenud aktiivsus. Glutatioonikontsentratsiooni vähenemise või selle suurenenud vajaduse tõttu võib selle taset suurendada eksogeense atsetüültsüsteiini tsüsteiini manustamisega, mis selgitab täiendavaid eeliseid atsetüültsüsteiini kasutamisel põletikulistes kopsuhaigustes [10]. Atsetüültsüsteiini otsene antioksüdantne toime on tingitud vaba sulfhüdrüül- (tiool) rühma olemasolust, mis võib otseselt interakteeruda elektrofiilsete oksüdatiivsete toksiinidega ja neutraliseerida neid.

Seega kaitseb atsetüültsüsteiin keha rakke vabade radikaalide mõju eest nii otsese reaktsiooniga nendega kui ka tsüsteiini varustamisega glutatiooni sünteesiks, mis on oluline keemilise detoksikatsiooni tegur.

FARMAKOKINETIKA

Atsetüültsüsteiin imendub kiiresti allaneelamise teel, kuid kuna „esmakordne läbimine” maksa kaudu on suur (deatsetüülimine koos tsüsteiini moodustumisega), on selle biosaadavus umbes 10% [11]. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse selle maksimaalne plasmakontsentratsioon 1... 3 tunni jooksul, 50% selle kogusest seondub plasmavalkudega.

KLIINILINE TÕHUSUS

Atsetüültsüsteiini peamine kasutusala on pulmonoloogia. Bronhopulmonaarsete haigustega patsientide ravi efektiivsust ja ohutust on tõestatud paljudes uuringutes.

Metüülanalüüsis, mis põhines 19 topeltpimeda platseebokontrolliga kliinilise uuringu [8, 13] tulemustel, demonstreeriti ägenemiste sageduse olulist vähenemist ja kroonilise bronhiidi sümptomite leevendamist suu kaudu suu kaudu annuses 400... 600 mg 12... 24 nädalat. BRONCUS (Bronhiit, mis on randomiseeritud NAC-i maksumusega uuringus) kohaselt vähendas mõõduka kuni raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, kes ei saanud inhaleeritavaid glükokortikosteroide [2], ägenemiste esinemissagedust 22% võrra aastas, võrreldes sellega, et platseebo kasutamisel (p = 0,02).

IFIGENIA uuringus (Idiopaatiline kopsufibroosi rahvusvaheline rühm, mis uurib N-atsetüültsükteini I aastas) tõestati idülopaatilise kopsufibroosiga patsientidel pikaajalise ravi korral (1800 mg / päevas 12 kuud) suurte atsetüültsüsteiini annuste ohutust ja efektiivsust [3]. Selles uuringus manustati atsetüültsüsteiini lisaks põhilisele ravile glükokortikosteroidide ja asatiipriiniga, samas kui asatiapriini müelotoksilisi kõrvaltoimeid täheldati harvemini.

Suitsetajatel, kellel ei ole KOK-i kliinilisi tunnuseid, kaasneb atsetüültsüsteiini annus 600 mg / päevas koos bronhokalveolaarse loputamise rakulise koostise paranemisega ja makrofaagide fagotsüütilise aktiivsuse suurenemisega, superoksiidi anioonide tootmise vähenemisega ja põletikuliste markerite tasemega [5].

Alates 1988. aastast on Euroopas uuritud ravimite profülaktikat atsetüültsüsteiini ja A-vitamiiniga kopsuvähi riskirühmades (EUROSCAN) [14].

ACETÜÜLSÜTTEINI KLIINILISES TEGEVUSES KOHALDAMISEKS VÕIMALIKUD VÕIMALUSED t

Atsetüültsüsteiini tsütoprotektiivne toime, mis on tihedalt seotud selle antioksüdantide omadustega, määrab selle kasutamise potentsiaali mitmesuguste haiguste ja patoloogiliste seisundite korral sisehaiguste kliinikus. Seega on näidatud, et atsetüültsüsteiin: parandab patsientide elulemust pärast maksa siirdamist [12]; omab kompleksset toimet immuunsusele HIV-infektsiooniga patsientidel [4]; võib kasutada immunomodulaatorina; nõrgestab mitmete ravimite toksilist toimet, eriti gentamütsiini ototoksilist toimet hemodialüüsi saavatel patsientidel [6]; efektiivne antibiootikumide kasutamisest põhjustatud pseudomembranoosse koliidi ärahoidmisel [7] paratsetamooli ja teiste toksiliste ainete (aldehüüdid, fenoolid, elavhõbe, arseen jne) ägeda mürgistuse korral [9].

Atsetüültsüsteiini toksilised omadused

Atsetüültsüsteiini peetakse maailma meditsiinilises kirjanduses üheks kõige laialdasemalt kasutatavaks toksiliseks aineks. See ühendab mittespetsiifilise toksotroopse antidoodi omadusi, mis sisenevad füüsikalis-keemilistesse koostoimetesse inimorganismis leiduvate toksiliste ainetega, ja toksikokineetilise antidoodi, mis mõjutab toksiliste molekulide lagunemise kiirust. Lisaks aktiveerib atsetüültsüsteiin glutatiooni sünteesi, mis on oluline keemilise detoksikatsiooni tegur.

Atsetüültsüsteiini võib kasutada ägeda mürgituse korral aldehüüdide, fenoolide, elavhõbeda, arseeni, kaadmiumi ja muude kemikaalidega. Atsetüültsüsteiini antitoksilise toime spekter on üsna lai; eelkõige on see akroleiini vastumürk, mis sisaldub sigaretisuitsus, autode heitgaasis ja praetud roogades, vähipatsientide võetud tsüklofosfamiid, paratsetamool (atsetaminofeen) koos ägeda mürgitusega.

OHUTUS

Platseeboga kontrollitud uuringute tulemused näitavad atsetüültsüsteiini head ohutusspektrit. Suukaudne manustamine võib põhjustada pöörduvaid kõrvaltoimeid seedetraktile (iiveldus, oksendamine, düspepsia), harvadel juhtudel - peavalu, suu limaskesta põletik, tinnitus, ninaverejooks, allergilised reaktsioonid, hüpotensioon, bronhospasm ja aerosool. ravi - refleks köha, hingamisteede lokaalne ärritus, stomatiidi teke.

Ravim on vastunäidustatud selle või selle komponentide ülitundlikkuse korral hemoptüüsi, kopsuverejooksu, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga ägeda faasi korral. Atsetüültsüsteiini tuleb kasutada bronhiaalastma, maksa, neerude ja neerupealiste haigustega patsientidel ettevaatusega. Ravimi määramisel bronhiaalastmaga patsientidele on vaja tagada röga kuivamine.

Teratogeenset toimet ei ole tõestatud. Sissepääs raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav. Vastsündinutel võib atsetüültsüsteiini kasutada ainult tervislikel põhjustel arsti range järelevalve all.

Narkootikumide interaktsioon

Poolsünteetiliste penitsilliinide, tetratsükliinide (va doksitsükliin), tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide suukaudsel manustamisel kombinatsioonis atsetüültsüsteiiniga jälgige intervalliga tioolrühmaga 2-tunnise intervalliga. Atsetüültsüsteiini samaaegsel kasutamisel teiste köhavastaste ravimitega köha refleksi vähenemise tõttu on võimalik ohtlik lima stagnatsioon. Samaaegne nitroglütseriini ja atsetüültsüsteiini tarbimine võib suurendada nitroglütseriini vasodilatatsiooni toimet.

Seega on atsetüültsüsteiin universaalne mükolüütiline, millel on väljendunud antioksüdantne aktiivsus, mis eristab seda soodsalt teistest mukolüütiliste omadustega ravimitest ja võimaldab seda kasutada mitte ainult pulmonoloogias, vaid ka teistes meditsiinivaldkondades.

Atsetüültsüsteiini oluline eelis on ravimvormide mitmekesisus ja seega ka manustamisviis; See on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud pulbrite ja tablettidena, inhaleerimiseks, endobronhiaalseks ja intravenoosseks kasutamiseks, mis võimaldab valida optimaalse viisi selle kasutamiseks igas kliinilises olukorras ja igas patsiendis.

Atsetüültsüsteiin sisaldub oluliste ja oluliste ravimite loendi "Muude haiguste raviks kasutatavate ravimite" rühmas.

KIRJELDUS
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. N-atsetüültsüsteiini antioksüdantne toime: selle reaktsioon vesinikperoksiidi, hüdroksüülradikaali, superoksiidi ja hüdrokloorhappega // Vaba radikaal. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. N-atsetüültsüsteiini toime kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse tulemustele (Bronhiit, mis on randomiseeritud NAC Cost-Utility uuringule, BRONCUS): randomiseeritud platseebokontrolliga Trial // Lancet. - 2005, 30. aprill; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Suur annus atsetüültsüsteiin idiopaatilise kopsufibroosi korral. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Tsüsteiini ja glutatiooni puudulikkus AIDS-i patsientidel: N-atsetüültsüsteiiniga ravi põhjendus // Farmakoloogia. 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Suukaudne N-atsetüültsüü-teiin vähendab valimissuutujaid // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamütsiini poolt indutseeritud ototoksilisus hemodialüüsi saavatel patsientidel paraneb N-atsetüültsüsteiiniga / Neer Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-atsetüültsüsteiin kaitsevad epiteelirakke clostridium difficile toksiinide vastu // FEBS Lett. 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Kroonilise bronhopulmonaalse haiguse krooniline pikaajaline N-atsetüültsüsteiin: avaldatud dubleeritud pimedate platseebokontrollitud kliiniliste uuringute metaanalüüs // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Aktiivsete inimravimite antidoodide praegune seisund // Acta. Clin. Belg. 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Glutatiooni tähtsus kopsuhaiguses ja selle mõju ravile // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. N-atsetüültsüsteiini, potentsiaalse kemopreventseeriva aine farmakokineetilised ja farmakodünaamilised uuringud I faasi uuringus // Vähi epidemioloogia, biomarkerid ja ennetamine. 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Maksa siirdamise ravi isheemiline kahjustus doonori poolt enne ortotoopilist maksa siirdamist // Siirdamismenetlus. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. Suukaudse N-atsetüültsüsteiini mõju kroonilisele bronhiidile: kvantitatiivne süstemaatiline ülevaade // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, A- ja N-atsetüültsüsteiini patsientide randomiseeritud uuring // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. S-karboksümetüültsüsteiini ja N-atsetüültsüsteiini toime inimese neelu epiteelirakkudele // Microbiol. Immunool. 1999; 43 (2): 107-113.

Näidustused. Millistele haigustele kasutatakse atsetüültsüsteiini

Atsetüültsüsteiini, mis ei ole vähem tuntud nimetuse ACC all, kasutatakse aktiivselt täiskasvanute ja laste sissehingamiseks ja süstimiseks. Ravimi väljakirjutamise näidustused:

• Äge bronhiit
• Krooniline bronhiit, sealhulgas obstruktiivne
• Bronhektaas
• Bronhiaalastma, mida komplitseerib pöördumatu bronhiaalne obstruktsioon
• Tsüstiline fibroos
• Kopsupõletik (kopsupõletik)
• Teised hingamissüsteemi haigused, kus köha on raske röga viskoossuse tõttu

Abi viskoosse röga segamisel. Sissehingamine ja süstimine

Köha on keha kaitsev reaktsioon ülemiste hingamisteede limaskestade ärritusele. See ärritus võib olla tingitud võõrkehade sisenemisest, s.t. inimesel on köha selle tõttu, et ta lämbis. Me köhime, hingame sisse hingavate gaaside ja mürgiste ainete aurud.

Siiski on kõige tavalisemad köha põhjused, mis näitavad atsetüültsüsteiini sissehingamist lastele ja täiskasvanutele (ja selle allaneelamine), allergilised ja nakkushaigused, mis põhjustavad kõri, hingetoru, bronhide ja kopsude limaskesta põletikulist protsessi, millega kaasneb lima - röga vabanemine.

P.S. Efektiivseks sissehingamiseks on vajalik hea inhalaator... Kuidas valida õige inhalaator sissehingamiseks? - väga kasulik artikkel, ära loe lugeda! Käesolevas artiklis kirjeldatakse ka seda, kuidas teha sissehingamist ja palju muid olulisi ja huvitavaid nüansse.

Kõhulahtisus bronhiidiga võib oma olemuse, koostise ja konsistentsi poolest erineda. Selge vedeliku röga köhib tavaliselt kergesti, kuid sageli kaasneb bronhiidiga viskoosse röga vabanemine, mis ummistab kopsud ja bronhid ning põhjustab haiguse süvenemist.

Sel juhul muutub köha valulikuks ja röga muutub mädanevaks, mis on halb prognostiline märk. Kui bronhiit on keeruline bronhideesiga (bronhiaalalade laienemine), kus koguneb suur hulk viskoosseid rögaid, võib lahust (atsetüültsüsteiin) manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Lisaks on ette nähtud parenteraalse manustamise lahendus tsüstilise fibroosi jaoks - raske pärilik kopsuhaigus, millega kaasneb nende füsioloogilise seisundi ja hingamisraskuste rikkumine.

Nime sünonüümid ja variandid

Püsiv köha nõuab keerulist meditsiinilist ravi, mille üks komponentidest on ravimid mütolüütikute rühmast. See ravimirühm sisaldab atsetüültsüsteiini (ravimi N-atsetüültsüsteiini, N-atsetüül-L-tsüsteiini nimetuse sünonüümid, nimetuse lühendit ACC).

Ravimi sünonüümid kuuluvad ka teiste ravimite kaubanduslikesse nimedesse, nagu näiteks Inspir, Аcetein, Broncholysin, Airbron, Broncholysin, Fluimucil, Mukosolvin, Musotonicum, Mucomyst, Racomex jne. Mõned neist ravimitest sisaldavad abiaineid, aga igas neist N -Atsetüültsüsteiin on peamine toimeaine.

Antibiootikum Atsetüültsüsteiin: reaalsusega mitteseotud müüt

Kui teile pakutakse antibiootikumi atsetüültsüsteiini "mõistliku hinnaga" ostmist, ei tohi seda mitte mingil juhul kahel põhjusel teha.

Esiteks saate osta mistahes ravimit ainult avalikus või erasektoris (litsentseeritud).

Teiseks, antibiootikum atsetüültsüsteiin on olematu ravim, sest ravim ei ole selle struktuuris ja toimemehhanismis antibiootikum ning tal ei ole bakteritsiidset toimet.

Üks antibiootikumita atsetüültsüsteiin võib ravida nakkushaigust. Siiski, kui viskoosne mädane röga, antibakteriaalse aine määramine, tuleb atsetüültsüsteiini või mõnda muud mukolüütilist arsti määrata koos antimikroobse ravimiga, tuleb selle toime kiirendamiseks ja toime suurendamiseks.

Enne jätkuvat lugemist: Kui otsite efektiivset meetodit külmast, farüngiidist, tonsilliidist, bronhiidist või nohust, siis vaadake kindlasti pärast selle artikli lugemist selle saidi osa. See teave on aidanud nii palju inimesi, me loodame ka teid aidata! Niisiis, nüüd tagasi artiklile.

N-atsetüültsüsteiin kompleksis, millel on tuaminoheptan: toimingud ja näidustused

Kõige efektiivsemate mucolytic efektiga komplekssete ravimite seas, mis sisaldavad ACC, on nina ja kurgu atsetüültsüsteiini + tuaminoheptani niisutamiseks mõeldud pihustus.

Kombinatsioonis atsetüültsüsteiiniga kasutatakse tuaminoheptani ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste, samuti bronhiidi ja kopsupõletiku sissehingamiseks.

Kopsudesse sattumisel toimivad need ained koos: atsetüültsüsteiin lahjendab röga, tuaminoheptaanil on vasokonstriktor ja vähendab lima moodustumist.

Tuleb meeles pidada, et tuaminoheptan on beetablokaator ja seetõttu võib selle toime mõnel patsiendil põhjustada ebasoovitavat toimet. Seetõttu kasutatakse mõnel juhul ravimit atsetüültsüsteiini sissehingamiseks eraldi.

Annuse järgimise, protseduuride sageduse ja ravi kestuse korral ei põhjusta ravim puhtal kujul mingeid märkimisväärseid kõrvaltoimeid.

Saadaval atsetüültsüsteiin inhaleerimiseks ampullides. Pärast viaali avamist võib lahus muuta värvi, mis on normaalne.

Kas atsetüültsüsteiin on ette nähtud bronhiidiga lastele?

Atsetüültsüsteiin on ette nähtud lastele ja väga aktiivselt selle ohutuse ja kõrge efektiivsuse tõttu. Reeglina on vanemad kui kolm aastat vanad lapsed ravimit sissehingamisel. Alla 3-aastaste laste puhul on see võimalus süstitud.

Fakt on see, et väike laps ei ole alati võimeline ennast ise välja laskma ja pärast sissehingamist tuleb seda teha. Vastasel juhul võib lapse rikkalik röga lihtsalt lämbuda.

Mis on parem: atsetüültsüsteiin või ambroksool?

Sellele küsimusele on raske vastata. Atsetüültsüsteiin, ambroksool ja muud mucolytics, mis toimivad ühe või teise põhimõtte alusel, vähendavad mukopolüsahhariidide arvu salajast, mille tulemusena röga muutub vedelikuks ja rikkaks, köha muutub lihtsamaks ja kopsud vabanevad mädanenud sisust.

Lisaks sellele on igal ravimil täiendavaid toimeid, keskendudes sellele, mida arst määrab konkreetse ravimi bronhiidi, selle komplikatsioonide ja teiste VDP haiguste raviks koos köha.

Üks Ambroxoli eeliseid on selle madal hind võrreldes atsetüültsüsteiini hinnaga. Samal ajal, kuigi Ambroxol on oluliselt odavam, võib igaüks endale lubada ka atsetüültsüsteiini: see väga tõhus ravim ei ole kaugeltki kõige kallim.

Hind on üsna taskukohane.

Vaatamata ainulaadsetele võimalustele on ravimi atsetüültsüsteiini hind madal. Samas on samasuguse mõjuga odavamad ravimid.

Kui atsetüültsüsteiini ostes on määravaks teguriks, võite arstiga arutada võimalust asendada see näiteks Ambroxoliga.

Samal ajal pidage meeles, et sellist asendamist ei ole alati näidatud ning uuritakse hoolikalt atsetüültsüsteiini juhiseid ja teise ravimi juhiseid mükolüütikumide rühmalt, kui teile pakutakse võimalust seda apteegis osta esimese puudumise tõttu.

Kui atsetüültsüsteiin on teile taskukohane, ei ole soovitatav muuta oma retsepti ja katsetada ravimitega.

Ravimi keskmine hind - 130-300 rubla.

Üks esimesi kohti lapsepõlve ja täiskasvanute haigestumuse struktuuris on hingamisteede haiguste poolt [1]. Nende patogeneesi aluseks on mukotsiilse transpordi rikkumine, mis on kõige sagedamini seotud bronhide sekretsiooni ülemäärase moodustumise ja / või suurenenud viskoossusega.